縮合ピリジン誘導体 | Patent Information

【要約】【課題】セロトニン拮抗作用を有する、臨床上有用性の高い医薬、特に痙性麻痺の治療・改善・予防剤あるいは筋緊張状態を改善する中枢性筋弛緩剤を提供する。【解決手段】下記一般式で表される縮合ピリジン誘導体(I)、その薬理学的に許容される塩またはいずれかの水和物。【化1】[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環またはフラン環を意味する。]【化2】

下記一般式で表される縮合ピリジン誘導体(I)、その薬理学的に許容される塩またはいずれかの水和物。【化1】[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環またはフラン環を意味する。R1は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基を意味する。R2は、4-モルホリニル基、1-イミダゾリル基、1-低級アルキルホモピペラジン-4-イル基または下記一般式で表される基から選ばれたいずれかの基を意味する。【化2】(式中、Tは窒素原子またはメチン基を意味する。R3は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基または低級アルコキシ基を意味する。R4は、水素原子、低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、ハロゲン化低級アルキル基。低級シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、1-ピペリジル基、アルケニル基、シアノ低級アルキル基、カルバモイル低級アルキル基、低級アシル基、芳香族アシル基、低級アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基またはアラルキルオキシカルボニル基を意味する。R5,R6は、同一または相異なって水素原子、低級アルキル基、ジ低級アルキルアミノアルキル基、置換されていてもよいヘテロアリール低級アルキル基を意味する。)nは、0または1〜6の整数を意味する。Bは、置換されていてもよいアリール基、置換されていてもよいヘテロアリール基、置換されていてもよいアラルキルオキシ基、アリール(ヒドロキシ)アルキル基、芳香族アシルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、低級アルコキシアリールスルホニルアミノ基、ヒドロキシ低級アルコキシスチリル基、低級アルコキシアリールオキシ基、4-フェニルピペリジン-1-イル基、4-ピリジルピペリジン-1-イル基、置換されていてもよいアリールアルケニル基、置換されていてもよいアリールアルキニル基、置換されていてもよいヘテロアリールアルケニル基、置換されていてもよいヘテロアリールアルキニル基、芳香族アシルアルキニル基、窒素原子が置換されていてもよいアミノ低級アルキル基、置換されていてもよいアリールアミノ基、置換されていてもよいアラルキルアミノ基または下記一般式で表される基から選ばれたいずれかの基を意味する。【化3】(式中、z は0または1を意味する。Qは窒素原子またはメチン基を意味する。R7,R8,R9は、同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、低級チオアルコキシ基、ヒドロキシ低級チオアルコキシ基、アリールチオ基、ヘテロアリールチオ基、ヘテロアリール(ヒドロキシ)アルキル基、ハロゲン化低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、ジヒドロキシ低級アルキル基、ハロゲン化(ヒドロキシ)低級アルキル基、ヒドロキシアルケニル基、ヒドロキシアルキニル基、ヒドロキシ低級シクロアルケニル基、低級アルコキシ(ヒドロキシ)アルキル基、低級アルコキシ(ヒドロキシ)アルコキシ基、低級アルコキシアルキル基、低級アルコキシアルコキシ基、低級チオアルコキシアルコキシ基、低級アルキルスルホニルアルコキシ基、ヒドロキシ低級アルコキシ基、ジヒドロキシ低級アルコキシ基、ヒドロキシ低級アルキルアルコキシ基、ヒドロキシイミノ低級アルキル基、低級シクロアルキル(ヒドロキシ)アルキル基、アラルキル基、ヒドロキシアラルキル基、シアノ基、シアノ低級アルキル基、アミド基、N-低級アルキルアミド基、N-低級シクロアルキルアミド基、N,N-ジ低級アルキルアミド基、N-ヒドロキシ低級アルキルアミド基、N-ヒドロキシ低級アルキル-N-低級アルキルアミド基、N-アリールアミド基、サイクリックアミノカルボニル基、カルバモイル基、N-低級アルキルカルバモイル基、N,N-ジ低級アルキルカルバモイル基、アミノスルホニル基、サイクリックアミノスルホニル基、N-低級アルキルアミノスルホニル基、N-低級シクロアルキルアミノスルホニル基、N,N-ジ低級アルキルアミノスルホニル基、N-ヒドロキシ低級アルキルアミノスルホニル基、N-低級アルコキシアルキルアミノスルホニル基、N-ハロゲン化低級アルキルスルホニル基、ピロリジニルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアミノアルキル基、N-低級アルキルアミノスルホニルアルキル基、N,N-ジ低級アルキルアミノスルホニルアルキル基、低級アシル基、低級アシルアルキル基、低級シクロアルキル(ヒドロキシ)メチル基、テトラヒドロピラニル基、ヒドロキシテトラヒドロピラニル基、ヒドロキシ低級アルキルテトラヒドロピラニル基、低級アシルアミノアルキル基、(チアゾール-2-イル)ヒドロキシメチル基、ジ(チアゾール-2-イル)ヒドロキシメチル基、低級アルキルスルホニル基、低級アルコキシアルキルスルホニル基、ヒドロキシ低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルホニルアルキル基、N-低級アルキルアミドアルキル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリール低級アルキル基、ヘテロアリール低級アルコキシ基、ヘテロアリールスルホニル基、4-モルホリニルスルホニル基、4-オキシチオモルホリニルスルホニル基、4-ジオキシチオモルホリニルスルホニル基、4-モルホリニルスルホニル基、ヒドロキシ低級シクロアルキル基、ヒドロキシ低級シクロアルキルオキシ基、ヒドロキシシクロアルケニル基、ハロゲン化ヒドロキシ低級アルキル基、4-ヒドロキシピペリジル基、4-低級アルコキシピペリジル基、ω,ω-低級アルキレンジオキシアルキル基、ω,ω-低級アルキレンジオキシアルコキシ基、低級シクロアルキルヒドロキシメチル基、アリールオキシ基、アリールアミノスルホニル基、アミノ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、ヒドロキシ低級アルキルアミノ基、低級アシルアミノ基、ヒドロキシ低級アシルアミノ基、低級アルキルスルホニルアミノ基、ピリジル低級アルコキシ基、低級アルキルピリジルアルコキシ基、低級アルコキシヒドロキシアルコキシ基、低級チオアルコキシアルコキシ基、低級アルキルスルホニルアルコキシ基、N-低級アルキルカルバモイル基、N,N-ジ低級アルキルカルバモイル基、N-ヒドロキシ低級アルキルカルバモイル基、N-ヒドロキシ低級アルキル-N-低級アルキルカルバモイル基、ハロゲン化低級アルコキシ基、シアノ低級アルコキシ基、ヒドロキシ低級シクロアルコキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、アミノ低級アルコキシ基、N-低級アルキルアミノアルコキシ基、N,N-ジ低級アルキルアミノアルコキシ基、低級アシルアルコキシ基、低級アシルアミノアルコキシ基、(1,3-ジオキソラニル)低級アルキル基、(1,3-ジオキソラニル)低級アルコキシ基、アミド低級アルコキシ基、4-(ヒドロキシアルキル)テトラヒドロピラン-4-イル基、2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、2-ヒドロキシ-2-アルキル-2,3-ジヒドロベンゾフラニル基、インダノニル基、ヒドロキシインダニル基、イミダゾリル低級アルコキシ基、スクシイミド基または2-オキサゾリドン-3-イル基を意味する。さらにR7は水素原子でありR8とR9でシクロペンタノン環、ヒドロキシシクロペンタン環、ヒドロキシアルキルシクロペンタン環、シクロヘキサノン環、ヒドロキシシクロヘキサン環、ヒドロキシアルキルシクロヘキサン環、2-ヒドロキシメチル-2-メチルシクロペンタノン環、1,2-エチレンジオキシ環またはメチレンジオキシ環を形成してもよい。mまたはpは、それぞれ0または1〜6の整数を意味する。R10,R12,R13,R14,R15,R16,R17,R18,R19,R20,R21,R22,R23,R25,R27,R29は、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルコキシ基またはテトラヒドロピラニル基を意味する。R11は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を意味する。R24は、水素原子または低級アルキル基を意味する。R26は、水素原子またはヒドロキシ低級アルキル基を意味する。R28は、水素原子または低級アルキル基を意味する。R30は、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ヒドロキシ低級アルキル基またはヒドロキシ低級アルコキシ基を意味する。Wは、硫黄原子または酸素原子を意味する。各式中、下記一般式で表される結合【化4】は、単結合または二重結合を、下記一般式で表される結合【化5】は、トランス結合またはシス結合を意味する。)]

C07D217/22 , A61P 21/02 , A61P 25/00 , A61P 25/02 , A61P 43/00 , A61K 31/495 , A61K 31/50 , A61K 31/505 , A61K 31/535 , A61K 31/54 , A61K 31/55 , C07D401/04 211 , C07D401/04 213 , C07D401/04 231 , C07D401/04 233 , C07D401/04 239 , C07D401/04 243 , C07D401/06 213 , C07D401/06 237 , C07D401/06 239 , C07D401/06 241 , C07D401/10 211 , C07D401/12 207 , C07D401/12 213 , C07D401/12 233 , C07D401/14 211 , C07D405/04 217 , C07D405/14 213 , C07D409/04 217 , C07D409/14 217 , C07D413/10 217 , C07D413/14 213 , C07D417/04 217 , C07D471/04 113 , C07D491/048 , C07D491/10 , C07D495/04 105

C07D217/22 , A61K 31/00 621 C , A61K 31/00 625 B , A61K 31/00 625 N , A61K 31/00 643 G , A61K 31/495 , A61K 31/50 , A61K 31/505 , A61K 31/535 , A61K 31/54 , A61K 31/55 , C07D401/04 211 , C07D401/04 213 , C07D401/04 231 , C07D401/04 233 , C07D401/04 239 , C07D401/04 243 , C07D401/06 213 , C07D401/06 237 , C07D401/06 239 , C07D401/06 241 , C07D401/10 211 , C07D401/12 207 , C07D401/12 213 , C07D401/12 233 , C07D401/14 211 , C07D405/04 217 , C07D405/14 213 , C07D409/04 217 , C07D409/14 217 , C07D413/10 217 , C07D413/14 213 , C07D417/04 217 , C07D471/04 113 , C07D491/048 , C07D491/10 , C07D495/04 105 A

4C034AL03 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB03 , 4C063CC15 , 4C063CC25 , 4C063CC28 , 4C063CC29 , 4C063CC62 , 4C063CC82 , 4C063CC92 , 4C063DD12 , 4C063DD15 , 4C063DD62 , 4C063DD78 , 4C063EE01 , 4C065AA05 , 4C065BB09 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH04 , 4C065JJ08 , 4C065KK01 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC01 , 4C071CC21 , 4C071DD13 , 4C071DD14 , 4C071DD17 , 4C071EE13 , 4C071FF06 , 4C071GG03 , 4C071HH16 , 4C071JJ01 , 4C071JJ08 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086BC30 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA20 , 4C086ZA94 , 4C086ZC14

Cited by examiner (3)

特開昭49-126684
特開昭48-034887
IL-4およびG-CSFに影響するナフチリジン類
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平10-502998 Applicant：シェーリングコーポレイション

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Arch. Pharm. Res., 1997, Vol.20, No.3, pp.264-268
BE 835770 A
J. Org. Chem., 1994, Vol.59, No.2, pp.477-481

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