Pat

J-GLOBAL ID：200903049628779753

プリン-6-オン誘導体

Inventor： ウルリヒ・ニーベーナー ,  エルビン・ビシヨフ ,  ヨアヒム・ヒユツター ,  エリザベート・ペルツボルン ,  ヘルムート・シユツツ
Applicant, Patent owner： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996308604
Publication number (International publication number)：1997124648
Application date： Nov. 06, 1996
Publication date： May. 13, 1997
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 心臓血管障害、血管系及び尿路生殖器系の障害の処置に有用なプリン-6-オン誘導体を提供する。【解決手段】 一般式〔式中、R1は水素又はアルキル、R2はアシル又はアルキル、Aはアルキレン又はアルケニレン、D及びLはアリール又複素環、Eは-CH2-Y-Z-の基、Yは結合、酸素、硫黄又は-NH基、Zはアルキレン鎖を示す〕のプリン-6-オン誘導体類並びにそれらの互変異性体類及び塩類。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】式中、R1は水素、又は8個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルを表し、R2は4個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アシルを表すか、又は8個までの炭素原子をもつ直鎖状又は分枝状アルキルを表し、それは場合によっては、ヒドロキシル、アジドにより、又は式-NR3R4もしくは-OSO2R5の基により置換されていてもよく、ここで、R3及びR4は同一でも異なったものでもよく、そして3〜6個の炭素原子をもつシクロアルキル、水素、ホルミル、又は6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルを表し、それは場合によっては、ヒドロキシル、カルボキシルにより、又はそれぞれ6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルコキシもしくはアルコキシカルボニルにより、又は式-(CO)a-NR6R7の基により置換されていてもよく、ここで、aは0又は1の数を表し、R6及びR7は同一でも異なったものでもよく、そして水素、ホルミル、ヒドロキシル、フェニル、又は6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルを表し、それは場合によっては、ヒドロキシルにより、又は5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルコキシにより置換されていてもよくあるいはR3及び/又はR4は6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルコキシカルボニル、カルボキシル、又は6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アシルを表し、それは場合によっては、ヒドロキシル、又は4個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルコキシにより置換されていてもよく、あるいはR3及び/又はR4は式-(CO)b-T-NR8R9、-CO-R10、-SO2R11又は-SO2NR12R13の基を表し、ここで、bは前記のaの意味をもち、そしてこれと同一でも異なってもよく、Tは5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルを表すか又はb≠0の場合には結合を表すこともでき、R8及びR9は前記のR6及びR7の意味をもち、そしてこれと同一でも異なってもよく、R10はS、N及び/又はOの群からの3個までの異種原子をもつ飽和、部分的に不飽和もしくは不飽和の5員〜7員の複素環を表し、それは場合によってはまた、該N官能基を介して、それぞれ4個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニル、カルボキシル、ベンジルオキシカルボニル又はヒドロキシルにより置換されていてもよく、R11は5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキル、ベンジル又はフェニルを表し、R12及びR13は同一でも異なってもよく、そして水素、フェニル、又は6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルを表し、あるいはR3及びR4は窒素原子とともに、N、S及び/又はOの群からの3個までの異種原子又は基-NR14を含有することができ、そして、場合によってはカルボニルにより、5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルコキシカルボニルにより、又は5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルにより置換されており、その一部分はヒドロキシル、カルボシキシルにより、又はそれぞれ6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アシル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルにより置換されていてもよい、5もしくは6員の飽和、部分的に不飽和もしくは不飽和の複素環を形成し、ここで、R14は水素、カルボニル、又はそれぞれ5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルもしくはアルコキシカルボニルを表し、そしてR5はフェニル、又は5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルを表し、Aはそれぞれ6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキレンもしくはアルケニレン鎖を表し、D及びLは同一でも異なったものでもよく、そして6〜10個の炭素原子をもつアリール、又はS、N及び/又はOの群からの3個の異種原子をもつ5〜7員の芳香族の、場合によってはベンゾ-縮合していてもよい複素環を表し、それらのそれぞれは場合によっては、同一の又は異なった、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、カルボキシル、それぞれ6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルにより、又は式-(V)c-NR15R16及び/又は-OR17の基により3回まで置換されていてもよく、ここで、cは0又は1の数を表し、Vは式-CO又は-SO2の基を表し、R15及びR16は同一でも異なったものでもよく、そして前記のR3及びR4の意味をもち、R17は水素、8個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルケニル、又は8個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルを表し、それは場合によっては、同一の又は異なった、ヒドロキシル、カルボキシル、又は5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルコキシカルボニルにより3回まで置換されていてもよく、そして/又は該環は場合によっては、6〜10個の炭素原子をもつアリールにより、又はS、N及び/又はOの群からの3個までの異種原子をもつ5〜7員の芳香族の、場合によってはベンゾ-縮合していてもよい複素環により置換されていてもよく、それらのそれぞれはその一部が、場合によっては、同一の又は異なったハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、トリフルオロメチルにより、又はそれぞれ5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルにより、又は式(V’)d-NR18R19の基により2回置換されていてもよく、ここで、dは前記のaの意味をもち、そしてこれと同一でも異なったものでもよく、R18及びR19は前記のR3及びR4の意味をもち、そしてこれと同一でも異なったものでもよく、V’は前記のVの意味をもち、そしてこれと同一でも異なったものでもよく、そして/又はDについて記載した環系は、場合によっては、5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アシルにより置換されていてもよく、それは場合によっては、ヒドロキシル、5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルコキシにより、又は式-NR20R21の基により置換されていてもよく、ここで、R20及びR21は同一でも異なったものでもよく、そして前記のR3及びR4の意味をもち、又はDは式【化2】の基を表しそしてEは式-CH2-Y-Z-の基を表し、ここで、Yは結合又は酸素もしくは硫黄原子又は-NH基を表し、Zは5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキレン鎖を表す、のプリン-6-オン誘導体類並びにそれらの互変異性体類及び塩類。

IPC (4)：

C07D473/30 ,  A61K 31/52 ABN ,  A61K 31/52 ACV ,  A61K 31/52 AED

FI (4)：

C07D473/30 ,  A61K 31/52 ABN ,  A61K 31/52 ACV ,  A61K 31/52 AED