神経変性疾患用治療薬としての選択的セロトニン2A/2C受容体インバースアゴニスト

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：鈴木崇生 , 梶崎弘一 , 尾崎雄三 , 谷口俊彦
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2006501009
Publication number (International publication number)：2006516284
Application date： Jan. 15, 2004
Publication date： Jun. 29, 2006
Summary：

新規選択的5HT2A/2C受容体インバースアゴニストである式(I)の化合物を使った行動薬理学データにより、精神病およびジスキネジアのモデルにおけるインビボ効力を実証する。これには、MK-801誘発性移動行動の逆転(この化合物が有効な抗精神病薬であることを示唆する)およびジスキネジアのMPTP霊長類モデルにおける活性(抗ジスキネジア剤としての効力を示唆する)が含まれる。これらのデータは、5HT2A/2C受容体インバースアゴニズムがヒトで抗精神病効力および抗ジスキネジア効力を付与しうることを裏付け、パーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患および精神病の新規治療薬としての式(I)の化合物および関連薬剤の用途を示す。

Claim (excerpt)：

式(I):

IPC (16)：

A61K 31/446 , C07D 211/58 , A61K 45/00 , A61K 31/198 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 25/00 , A61P 9/10 , A61P 9/12 , A61P 25/06 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , C12Q 1/68

FI (16)：

A61K31/4468 , C07D211/58 , A61K45/00 , A61K31/198 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , C12Q1/68 A

F-Term (92)：

4B063QA01 , 4B063QA08 , 4B063QA13 , 4B063QA19 , 4B063QQ08 , 4B063QR32 , 4B063QR35 , 4B063QS31 , 4C054AA02 , 4C054CC02 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF30 , 4C084AA19 , 4C084MA02 , 4C084MA17 , 4C084MA52 , 4C084MA55 , 4C084MA63 , 4C084MA66 , 4C084NA05 , 4C084NA06 , 4C084NA14 , 4C084ZA011 , 4C084ZA021 , 4C084ZA051 , 4C084ZA081 , 4C084ZA121 , 4C084ZA151 , 4C084ZA161 , 4C084ZA181 , 4C084ZA221 , 4C084ZA291 , 4C084ZA361 , 4C084ZA421 , 4C084ZC751 , 4C084ZC781 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC21 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA59 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086NA05 , 4C086NA06 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA08 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA22 , 4C086ZA29 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZC75 , 4C086ZC78 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206FA53 , 4C206MA02 , 4C206MA12 , 4C206MA37 , 4C206MA72 , 4C206MA75 , 4C206MA79 , 4C206MA83 , 4C206NA05 , 4C206NA06 , 4C206NA14 , 4C206ZA01 , 4C206ZA02 , 4C206ZA05 , 4C206ZA08 , 4C206ZA12 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA18 , 4C206ZA22 , 4C206ZA29 , 4C206ZA36 , 4C206ZA42 , 4C206ZC75 , 4C206ZC78

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

特許第6358698号

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (6)

Movement Disorders, 1994, Vol.9, No.3, pp.321-324
Clinical Neuropharmacology, 1998, Vol.21, No.1, pp.68-69
Movement Disorders, 1998, Vol.13, No.5, pp.846-847

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