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J-GLOBAL ID：200903051101063932

薬剤代謝物の製造および予測への合成メタロポルフィリンの使用

Inventor： コルグヘイド,ムクンド・エス ,  ドルフイン,デイビツド・エイチ ,  ヒル,デイビツド・アール ,  ヒノ,フミオ ,  リー,エレイン・シー
Applicant, Patent owner： アボツト・ラボラトリーズ
Agent (1)： 川口 義雄 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996509745
Publication number (International publication number)：1998507442
Application date： Sep. 14, 1995
Publication date： Jul. 21, 1998
Summary：

【要約】非常に多額の費用を要する医薬品開発プロセスのできるだけ早期に、できるだけ簡便に、医薬品の考えられる毒性および/またはその他の生物学的活性を有する代謝物について調べるために、そのような医薬品の代謝物を系統的かつ有効に合成・同定する方法であって、医薬品の各サンプルが合成メタロポルフィリン(SMP)、SMP酸化補助剤および溶媒の異なった組み合わせと反応するように、所定の条件下、好適な溶媒の存在下に、一連の合成メタロポルフィリンと合成メタロポルフィリン酸化補助剤の組み合わせに医薬品のサンプルを加え;得られた酸化生成物の分離・単離を行い;適切な動物モデル実験によって予め同定してある酸化生成物から代謝物の同定を行い;上記の方法によって多量に製造された実際の代謝物について毒理学的試験、病理学的試験、組織病理学的試験、機序試験または遺伝毒性試験を行って、有毒な、および/またはその他の代謝的に活性な有益もしくは有害な個々の代謝物を同定することを包含する方法。

Claim (excerpt)：

医薬候補化合物の酸化生成物の系統的製造方法であって、医薬化合物の各サンプルが合成メタロポルフィリン、SMP酸化補助剤および溶媒の異なった組み合わせと反応するように、好適な溶媒の存在下に、24時間以下の期間にわたり、0°Cから溶媒の還流温度までの温度にて、選択された合成メタロポルフィリンと選択されたSMP酸化補助剤との一連の組み合わせと前記医薬候補化合物のサンプルとを反応させ、次に、得られた酸化生成物を分離および単離することを包含する方法。

IPC (3)：

C07B 33/00 ,  C07D487/22 ,  G01N 33/15

FI (3)：

C07B 33/00 ,  C07D487/22 ,  G01N 33/15 Z