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J-GLOBAL ID：200903052691909714
腫瘍の治療方法
Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
石田 敬 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994227568
Publication number (International publication number)：1995215882
Application date： Sep. 22, 1994
Publication date： Aug. 15, 1995
Summary：
【要約】 (修正有)【目的】 化学療法剤類および1,2,4-ベンゾトリアジンオキシド類を組み合わせた癌腫瘍の治療方法を提供する。【構成】 化学療法剤での治療に対して感受性である固形腫瘍を有する哺乳動物に、前記化学療法剤を投与してから約1時間から約2時間後に、または前記化学療法剤を投与する約1/2時間から約24時間前に、細胞毒性増強量の式Iで示される化合物を投与すること、を含んでなる当該化学療法剤の細胞毒性を増強する方法。〔式中、XはH、ヒドロカルビル(1〜4C)、ハロゲン、OH、アルコキシ(1〜4C)、NH2、アルキルアミノ(1〜4C)等であり;Y1,Y2はH,NO2,OH、アルコキシ(1〜4C)、アルキルチオ(1〜4C)、NH2、モノ(又はジ)アルキルアミノ(1〜4C)、アルコキシカルボニル(1〜4C)、ハロゲン等であり;nは0,1である〕
Claim (excerpt)：
化学療法剤での治療に対して感受性である、固形腫瘍に対する化学療法剤の細胞毒性を増強する方法であって、そのような腫瘍を有する哺乳動物に、前記化学療法剤を投与してから約1時間から約2時間後に、または前記化学療法剤を投与する約1/2時間から約24時間前に、細胞毒性増強量の次式【化1】(上式中、Xは、H;ヒドロカルビル(1〜4C);OH、NH2 、NHRもしくはNRRで置換されたヒドロカルビル(1〜4C);ハロゲン;OH;アルコキシ(1〜4C);NH2 ;NHRまたはNRRであり;ここで、それぞれR基は、独立して、低級アルキル(1〜4C)および低級アシル(1〜4C)、ならびにOH、NH2 、アルキル(1〜4C)第2級およびジアルキル(1〜4C)第3級アミノ基、アルコキシ(1〜4C)もしくはハロゲンで置換された低級アルキル(1〜4C)および低級アシル(1〜4C)から選択され;そしてXがNRRの場合には、2つのRが直接的にまたは橋酸素(bridge oxygen)を介して一体になって、モルホリノ環、ピロリジノ環もしくはピペリジノ環を形成し;nは、0もしくは1であり;そしてY1 およびY2 は、独立して、H;ニトロ;ハロゲン;ハロゲン、ヒドロキシ、エポキシ、アルコキシ(1〜4C)、アルキルチオ(1〜4C)、第1級アミノ(NH2 )、アルキル(1〜4C)第2級アミノ、ジアルキル(1〜4C)第3級アミノ、2つのアルキルが一体になって結合してモルホリノ、ピロリジノもしくはピペリジノを生成しているジアルキル(1〜4C)第3級アミノ、アシルオキシ(1〜4C)、アシルアミド(1〜4C)およびそれのチオ類似体、アセチルアミノアルキル(1〜4C)、カルボキシ、アルコキシカルボニル(1〜4C)、カルバミル、アルキルカルバミル(1〜4C)、アルキルスルホニル(1〜4C)もしくはアルキルホスホニル(1〜4C)からなる群より選択される1つもしくは2つの置換基で任意に置換された環式および不飽和ヒドロカルビルを包含するヒドロカルビル(1〜14C)であり、ここで、ヒドロカルビルは単一エーテル(-O-)結合により任意に中断されていてもよく、またはY1 およびY2 は、独立して、モルホリノ、ピロリジノ、ピペリジノ、NH2 、NHR′、NR′R′O(CO)R′、NH(CO)R′、O(SO)R′もしくはO(POR′)R′,ここでR′は、OH、NH2 、アルキル(1〜4C)第2級アミノ、ジアルキル(1〜4C)第3級アミノ、モルホリノ、ピロリジノ、ピペリジノ、アルコキシ(1〜4C)もしくはハロゲン置換基で置換されていてもよいヒドロカルビル(1〜4C)である)で示される化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩を投与すること、を含んでなる化学療法剤の細胞毒性を増強する方法。
IPC (5)：
A61K 33/24 ADU
, A61K 31/53 AGA
, C07D253/08
, A61K 33/24
, A61K 31:53
