Pat
J-GLOBAL ID：200903053209498296
神経学的疾患治療のためのテトラヒドロプテリジンおよびピリジルピペラジン
Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
谷 義一 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997542618
Publication number (International publication number)：2000511183
Application date： May. 19, 1997
Publication date： Aug. 29, 2000
Summary：
【要約】式(I)であらわされる副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)拮抗物質、および不安、うつ病、およびその他の精神および神経疾患の治療におけるその使用。
Claim (excerpt)：
哺乳動物における情動障害、不安、うつ病、過敏性腸症候群、外傷後ストレス性疾患、核上麻痺、免疫抑制、アルツハイマー病、胃腸病、神経性食欲不振症またはその他の摂食障害、薬物またはアルコール禁断症状、薬物嗜癖、または炎症性疾患の治療法であって、その哺乳動物に下記の式IであらわされるCRF拮抗化合物:または薬物学的に容認されるその塩類またはプロドラッグの治療的有効量を投与することを含む方法であり、上記式において、 Aは、NまたはC-R11であり; Xは、H、OR1、S(O)nR1、NR1R2、CR1R2R3、フェニル(任意に、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノまたはフェニルから独立的に選択される1-4個の基で置換される)、またはヘテロアリール(任意に1つないしすべての原子価結合可能位置が、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される基で置換されている)であり; nは、0、1または2であり; R1は、C1-C12アルキル、C2-C12アルコキシアルキル、C3-C12シクロアルキル、C4-C12シクロアルキルアルキル、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、アリール-(C1-C12アルキル)、C3-C12ジアルキルアミノアルキル、C2-C13シアノアルキル、C2-C5カルボアルコキシ-(C1-C12アルキル)、フェニル(任意に、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される1-4個の基で置換される)、またはヘテロアリール(任意に、1つないしすべての原子価結合可能の位置が、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される基で置換されている)であり; R2およびR3は、H、C1-C12アルキル、C2-C12アルコキシアルキル、C3-C12シクロアルキル、C4-C12シクロアルキルアルキル、C2-C12アルケニル、C2-C12アルキニル、アリール-(C1-C12アルキル)、C3-C12ジアルキルアミノアルキル、C2-C13シアノアルキル、C1-C4カルボアルコキシ、C2-C12カルボアルコキシアルキル、C(=O)CH3、フェニル(任意に、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される1-4個の基で置換される)またはヘテロアリール(任意に1つないしすべての原子価結合可能位置が、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される基で置換されている)から独立的に選択され; R4は、H、C1-C12アルキル、アリル、プロパルギルまたはベンジル(任意に、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される1-4個の基で置換される)であり; R1およびR4は、任意に一緒になってその他の4個の相互連結している原子と共に、合計5-9個の原子からなる環を形成することができ、X基と環の窒素原子との間の構造配列は基(CH2)pW(CH2)qからなり; pおよびqは、独立的に0、1または2であり; Wは、CH2、C(CH3)2、C(=O)、O、S、またはNCH3であり; R5、R6、R7、およびR8は、H、C1-C4アルキル、アリル、プロパルギル、フェニル(任意にハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される1-4個の基で置換される)またはベンジル(任意にハロゲン、C1-C4ハロアルキル、ニトロ、C1-C4アルキル、C2-C5カルボアルコキシ、シアノ、OH、C1-C4アルコキシ、SH、C1-C4アルキルチオ、NH2、C1-C4アルキルアミノ、C2-C8ジアルキルアミノ、またはフェニルから独立的に選択される1-4個の基で置換される)から独立的に選択され; R4、R5およびR6は一緒になって、2個の相互連結原子と共にイミダゾールまたはテトラゾール環を形成することができ、イミダゾール環は任意に、C1-C4アルキルまたはフェニルから独立的に選択される1-2個の基で置換され; R5およびR6は一緒になって、O、SまたはNR12となることもでき; R9は、フェニル(任意に、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、C1-C4アルキルスルホニル、C2-C6ジアルキルアミノ、ニトロ、C2-C5カルボアルコキシ、またはシアノから選択される1-4個の基で置換されている)、ピリジル(任意に、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、C1-C4アルキルスルホニル、C2-C6ジアルキルアミノ、ニトロ、C2-C5カルボアルコキシ、またはシアノから選択された1-4個の基で置換されている)またはピリミジル(任意に、ハロゲン、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、C1-C4アルキルスルホニル、C2-C6ジアルキルアミノ、ニトロ、C2-C5カルボアルコキシまたはシアノから選択される1-4個の基で置換される)であり; R10は、H、C1-C4アルキルまたはシアノであり; R11は、H、C1-C4アルキルまたはハロゲンであり; R12は、H、C1-C4アルキルまたはフェニルであり; アリールは、フェニル、ビフェニルまたはナフチルであり;そしてヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピロリル、オキサゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、イソオキサゾリルまたはピラゾリルであることを特徴とする治療法。
IPC (16)：
C07D471/04 120
, A61P 1/00
, A61P 25/22
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 25/30
, A61P 37/06
, A61P 43/00
, A61K 31/4985
, A61K 31/519
, C07D471/14 102
, C07D471/16
, C07D475/00
, C07D475/06
, C07D487/14
, C07D487/16
C07D471/04 120
, A61K 31/00 601
, A61K 31/00 626 K
, A61K 31/00 626 L
, A61K 31/00 626 N
, A61K 31/00 626 P
, A61K 31/00 637 D
, A61K 31/00 643 P
, A61K 31/495 605
, A61K 31/505 606
, C07D471/14 102
, C07D471/16
, C07D475/00
, C07D475/06
, C07D487/14
, C07D487/16
