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J-GLOBAL ID：200903053361314028

システイン残基で修飾することによる成長ホルモン及び他のタンパク質の安定化法

Inventor： ブライアン・リー・バツクウオルター ,  スーザン・マンシーニ・キヤデイ ,  マイケル・ジヨセフ・ダレイ ,  ホン-ミン・シー
Applicant, Patent owner： アメリカン・サイアナミド・カンパニー
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991128190
Publication number (International publication number)：1994009696
Application date： May. 02, 1991
Publication date： Jan. 18, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】タンパク質中に本来存在する、又は部位特異的変異誘発などによりタンパク質中に挿入した存在量の少ないシステイン残基を修飾する選択的方法を提供する。【構成】新規な誘導体化組み替え、又は天然タンパク質において、タンパク質中に本来存在する又は挿入された少なくとも1個のシステイン残基を(CH2CO2R1),(CH2CONHR1),[CH(COR2)(CH2)x(COR3)],[CH2-CONHCH(COR2)(CH2)x(COR3)]、又は[CH2CONH(CH2)xCOR4]から選んだ置換基を用いて誘導体化する;ここでR1はCH2CH2-(OCH2CH2)yOMeであり;R2及びR3はH又はR4であり;R4はNHCH2CH2(OCH2CH2)yOMe、又はOCH2CH2(OCH2-CH2)yOMeであり;Xは1から3の整数であり、Yは10から300の整数であり;R2及びR3は同時にHであることはできない。

Claim (excerpt)：

誘導体化タンパク質又はポリペプチドにおいて、該タンパク質又はポリペプチドの少なくとも1個のシステイン残基を置換基を用いて誘導体化し、該置換基が:(CH2CO2R1),(CH2CONHR1),[CH(COR2)(CH2)x(COR3)],[CH2CONHCH(COR2)-(CH2)x(COR3)],又は[CH2CONH-(CH2)xCOR4]から成り;ここにR1=CH2(OCH2(CH2CH2)y-OMeであり;R2及びR3はH又はR4であり;R4=NHCH2CH2(OCH2CH2)yOMe、又はOCH2CH2(OCH2-CH2)yOMeであり;Xは1から3の整数であり、Yは10から300の整数であり;R2及びR3は同時にHであることはできず;該タンパク質又はポリペプチドの誘導体化システイン残基が誘導体化の前にジスルフィド結合を形成している場合、両システインは同一のスルフヒドリル誘導体を与え;タンパク質が成長ホルモンである場合、システイン上の該置換基はCH2CONHR1ではないことを特徴とする化合物。

IPC (4)：

C07K 15/12 ,  A61K 37/02 ,  A61K 37/36 AER ,  C07K 3/08

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 特表平4-504801