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J-GLOBAL ID：200903053391758028

ピロロ[2,3D]ピリミジンおよびチロシンキナーゼ阻害剤としてのこれらの使用

Inventor： デイヴィッド ジョン カルダーウッド ,  デイヴィッド ノーマン ジョンストン ,  ポール ラファーティー ,  ヘレン ルイーズ ツウィッガー ,  ライナー ムンシャウアー ,  リー アーノルド
Applicant, Patent owner： ビーエーエスエフ アクチェンゲゼルシャフト
Agent (1)： 矢野 敏雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998540090
Publication number (International publication number)：2001516353
Application date： Mar. 09, 1998
Publication date： Sep. 25, 2001
Summary：

【要約】哺乳動物の増殖性疾患および免疫系の障害の治療において有用な、式I:[式中、R1は、水素、2-フェニル-1,3-ジオキサン-5-イル、C1〜6アルキル基、C3〜8シクロアルキル基、C5〜7シクロアルケニル基または(場合により置換されたフェニル)C1〜6アルキル基を表し、その際、アルキル基、シクロアルキル基およびシクロアルケニル基は場合により式ORAの基1つ以上により置換されており、その際RAは、HまたはC1〜6アルキル基を表すが、ただし式ORAの基は窒素に結合している炭素上にはなく、R2は水素、C1〜6アルキル基、C3〜8シクロアルキル基、ハロ、ヒドロキシ、(場合により置換されたフェニル)C1〜6アルキル基、場合により置換されたフェニルまたはR4を表し、かつR3は式(a):の基を表し、その際、フェニル環は付加的に場合により置換されており、かつ、Aは、NH、O、NHSO2、SO2NH、C1〜4アルキレン鎖、NHCO、NHCO2、CONH、NHCONH、CO2またはS(O)pを表し、その際pは、0、1または2であり、あるいはAは存在しておらず、かつR5はフェニル環に直接結合しており、かつR5は、場合により置換されているフェニルおよび、付加的にAが存在していない場合にはR5は、a)場合によりハロにより置換されているフタルイミド基を表すか、あるいはb)ピラゾール環が場合により以下の基:ヒドロキシまたは場合により置換されているフェニルの1つ以上により置換されているピラゾリルアミノ基を表し、R4は、複素環式基を表す]の化合物および薬剤学的に認容性のこれらの塩を記載する。これらの化合物の製造方法およびこれらの化合物を含有している医薬組成物もまた記載する。

Claim (excerpt)：

薬剤学的に認容性の塩を含む、式I:[式中、R1は、水素、2-フェニル-1,3-ジオキサン-5-イル、C1〜6アルキル基、C3〜8シクロアルキル基、C5〜7シクロアルケニル基または(場合により置換されたフェニル)C1〜6アルキル基を表し、その際、アルキル基、シクロアルキル基およびシクロアルケニル基は場合により式ORAの基1つ以上により置換されており、その際RAは、HまたはC1〜6アルキル基を表すが、ただし式ORAの基は窒素に結合している炭素上にはなく、 R2は水素、C1〜6アルキル基、C3〜8シクロアルキル基、ハロ、ヒドロキシ、(場合により置換されたフェニル)C1〜6アルキル基、場合により置換されたフェニルまたはR4を表し、かつR3は式(a):の基を表し、その際、フェニル環は付加的に場合により置換されており、かつ、 Aは、NH、O、NHSO2、SO2NH、C1〜4アルキレン鎖、NHCO、NHCO2、CONH、NHCONH、CO2またはS(O)pを表し、その際pは、0、1または2であり、あるいはAは存在しておらず、かつR5はフェニル環に直接結合しており、 かつR5は、場合により置換されているフェニルおよび、付加的に、Aが存在していない場合にはR5は、a)場合によりハロにより置換されているフタルイミド基を表すか、あるいはb)ピラゾール環が場合により以下の基:ヒドロキシまたは場合により置換されているフェニルの1つ以上により置換されているピラゾリルアミノ基を表し、 R4は、チエニル、ベンゾ(b)チエニル、ピリジル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、インダゾリルから選択された複素環式基を表し、これらのそれぞれは場合により以下の基:C1〜6アルキル基、C3〜6シクロアルキル基、C1〜6アルコキシ基、C1〜6アルキルチオ基、ヒドロキシ、場合により置換されているフェニル、(場合により置換されているフェニル)C1〜6アルキル基、(場合により置換されているフェニル)C1〜6アルキルチオ基または(場合により置換されているフェニル)C1〜6アルコキシ基の1つ以上により置換されており、 その際、場合により置換されているフェニルという用語は、場合により以下のもの:a)C1〜6アルキル基、b)C1〜6アルコキシ基、c)フェノキシ、d)ヒドロキシ、e)フェニルC1〜6アルキル、f)ハロ、g)式NR10R11の基、その際R10およびR11は無関係に水素、C1〜6アルキル基、フェニル、C1〜6アルカノイル基、(C1〜6アルコキシ)カルボニル基、5-ヒドロキシ-1-フェニル-3-ピラゾリルまたは場合によりC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシまたはハロにより置換されているベンゾイルを表し、h)式-COR9の基、その際R9はヒドロキシ、C1〜6アルコキシ基、フェノキシまたは式NR10R11の基を表し、その際R10およびR11は、前記のものを表し、i)場合によりハロにより置換されているフタルイミド基、j)ベンゼン環縮合してナフチルになっているフェニル環、またはk)ニトロの1つ以上により置換されているフェニルを意味する]の化合物。

IPC (5)：

C07D487/04 140 ,  A61K 31/519 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111

FI (5)：

C07D487/04 140 ,  A61K 31/519 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111