ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 | Patent Information

式(I)及び式(II)(式中、記号は、本明細書中で定義した通り)からなる群より選ばれる化合物を包含する、HDACに対する使用のための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。

[式中、 nは、0、1、2、3及び4から成る群より選ばれ; A1は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール、及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリール、から成る群より選ばれ; Lは、A1と、Lが結合するNとの間に、1〜6原子の間隔を与えるリンカーであり; Xは、CH2、CS、SO及びSO2から成る群より選ばれ; Yは、オキソ、スルホ及びR10から成る群より選ばれ; R1及びR2は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR1及びR2は、一緒に環を形成し; R3は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ; それぞれのR4は、独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれ; R5、R6、R7及びR8は、それぞれ独立して、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又はR6及びR8は、それらが結合するCが二重結合の一部を形成する場合、存在しないか、或いはR5、R6、R7及びR8の任意の2つは、一緒に環を形成し; R9は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれるか、又は、R9は、それが結合するNが二重結合の一部を形成する場合、存在しなく;かつ R10は、それぞれ置換されているか又は置換されていない、水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、アミノ、(C1-10)アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、(C1-10)アルキル、ハロ(C1-10)アルキル、カルボニル(C1-3)アルキル、チオカルボニル(C1-3)アルキル、スルホニル(C1-3)アルキル、スルフィニル(C1-3)アルキル、アミノ(C1-10)アルキル、イミノ(C1-3)アルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル(C1-5)アルキル、アリール(C1-10)アルキル、ヘテロアリール(C1-5)アルキル、(C9-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、ヘテロ(C8-12)ビシクロアリール(C1-5)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、ヘテロ(C3-12)シクロアルキル、(C9-12)ビシクロアルキル、ヘテロ(C3-12)ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、(C9-12)ビシクロアリール及びヘテロ(C4-12)ビシクロアリールから成る群より選ばれる]を包含する、化合物。

C07D 239/78 , A61P 43/00 , A61P 35/00 , A61P 29/00 , A61P 1/00 , A61P 17/06 , A61P 37/06 , A61P 19/02 , A61P 27/02 , A61P 25/00 , A61P 21/00 , A61P 25/28 , A61P 17/00 , C07D 285/24 , A61K 31/549 , C07D 239/80 , A61K 31/517 , C07D 417/06 , C07D 417/04 , C07D 513/04

C07D239/78 , A61P43/00 111 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P17/00 , C07D285/24 , A61K31/549 , C07D239/80 , A61K31/517 , C07D417/06 , C07D417/04 , C07D513/04 381

4C036AD05 , 4C036AD11 , 4C036AD25 , 4C036AD27 , 4C036AD30 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB03 , 4C063CC67 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD12 , 4C063DD29 , 4C063DD67 , 4C063EE01 , 4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC03 , 4C072EE15 , 4C072FF07 , 4C072GG06 , 4C072GG07 , 4C072HH02 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC46 , 4C086BC87 , 4C086CB29 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA16 , 4C086MA24 , 4C086MA34 , 4C086MA35 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA56 , 4C086MA57 , 4C086MA59 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086MA65 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20

Cited by examiner (1)

フェニレンジアミン誘導体
Gazette classification：公開公報 Application number：特願2001-336449 Applicant：三共株式会社