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J-GLOBAL ID:200903053854697848
フラボノイド二量体並びにその製造及び使用方法
Inventor:
,
Applicant, Patent owner:
,
Agent (7):
熊倉 禎男
, 小川 信夫
, 箱田 篤
, 浅井 賢治
, 平山 孝二
, 星野 貴光
, 山崎 一夫
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):2009511620
Publication number (International publication number):2009537630
Application date: May. 09, 2007
Publication date: Oct. 29, 2009
Summary:
多剤耐性(MDR)は、癌の化学療法において大きな課題である。最も良く確認された耐性機序は、細胞の外に種々の抗癌剤をポンプで送る、薬剤排出輸送体、浸透性-糖タンパク(P-gp)の過剰発現によって仲介されるものであり、細胞内薬剤蓄積が低下することになる。本発明において一連のフラボノイド二量体が開発され、種々の長さのリンカー基が共に結合されている。これらのフラボノイド二量体は、試験管内で抗癌剤の細胞毒性を増強するとともに細胞内薬剤蓄積を劇的に高める効率的なP-gpモジュレータであることことがわかる。本発明のフラボノイド二量体は、また、寄生虫症を治療する際に薬剤耐性を低下させるのに有効である。【選択図】 なし
Claim (excerpt):
式Iの化合物:
フラボノイド-リンカー-フラボノイド I
(式中、
・フラボノイドは、カルコン、フラボン、フラボノール、フラバノン、アントシアニン、及びイソフラボノイドからなる群より選ばれ;
・リンカーは、少なくとも一つの炭素原子を有する基である)。
IPC (5):
C07D 311/30
, C07D 311/32
, A61K 31/352
, A61P 33/02
, A61P 35/00
FI (5):
C07D311/30
, C07D311/32
, A61K31/352
, A61P33/02
, A61P35/00
F-Term (10):
4C062EE56
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BA08
, 4C086GA02
, 4C086NA14
, 4C086ZB26
, 4C086ZB37
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