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J-GLOBAL ID：200903054551545626

ニューロキニン受容体アンタゴニストとしての1,3,8-トリアザスピロ〔4.5〕デカン-4-オン誘導体

Inventor： ガレイ,グウィード ,  ゴデル・ティエリー ,  ゴーグレー,アニック ,  ホフマン,トルシュテン ,  コルツェヴスキ,サビーネ ,  ローバー,シュテファン
Applicant, Patent owner： エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
Agent (1)： 津国 肇 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2002501895
Publication number (International publication number)：2003535863
Application date： Jun. 01, 2001
Publication date： Dec. 02, 2003
Summary：

【要約】本発明は、式I:【化68】(式中、R1は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、フェニル、または以下の基:低級アルキルで場合により置換されている-(CH2)m-非芳香族ヘテロ環であるか、または低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、CF3、ベンジルおよびシアノよりなる群から選ばれる1もしくは2個の置換基で場合により置換されている-(CH2)m-ヘテロアリールであるか、または-(CH2)m-C(O)-NRR′、-(CH2)m-C(O)-低級アルキル、-(CH2)m-C(O)-O-低級アルキル、-(CH2)m-O-低級アルキル、-(CH2)m-CH〔C(O)-O-低級アルキル〕2、-(CH2)m-CH(OH)-CH2-O-フェニル、-(CH2)m-CH(CF3)OH、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-CN、-(CH2)m-NRR′、-(CH2)m-シクロアルキルもしくは-(CH2)m-CHFであり;R2は、水素、低級アルキル、ハロゲンまたは低級アルコキシであり;R3は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたはCF3であり;R、R′は、同一または異なっていて、かつ水素または低級アルキルであり;Xは、>N-、>C=または>CH-であり;X1/X2は、互いに独立して水素、ヒドロキシもしくは低級アルコキシであるか、または一緒にオキソ基を形成してもよく;Y1/Y2は、互いに独立して水素、低級アルキルもしくは-(CH2)m-フェニルであるか、または一緒にオキソ基を形成してもよく;Zは、結合、-CH2-または-C(O)-であり;mは、0,1,2,3または4であり;nは、2または3であり;n′は0、1または2である)で示される化合物、およびその薬学的に許容できる酸付加塩に関する。本発明に係る化合物は、NK1受容体に対し良好な親和性を有する。

Claim (excerpt)：

一般式I:【化1】 (式中、R1は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、フェニル、または以下の基: 低級アルキルで場合により置換されている-(CH2)m-非芳香族ヘテロ環、 低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、CF3、ベンジルおよびシアノよりなる群から選ばれる、1または2個の置換基で場合により置換されている-(CH2)m-ヘテロアリール、 -(CH2)m-C(O)-NRR′、 -(CH2)m-C(O)-低級アルキル、 -(CH2)m-C(O)-O-低級アルキル、 -(CH2)m-O-低級アルキル、 -(CH2)m-CH〔C(O)-O-低級アルキル〕2、 -(CH2)m-CH(OH)-CH2-O-フェニル、 -(CH2)m-CH(CF3)OH、 -(CH2)m-OH、 -(CH2)m-CN、 -(CH2)m-NRR′、 -(CH2)m-シクロアルキル、もしくは -(CH2)m-CHFであり; R2は、水素、低級アルキル、ハロゲンまたは低級アルコキシであり; R3は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンまたはCF3であり; R、R′は、同一または異なっていて、かつ水素または低級アルキルであり; Xは、>N-、>C=または>CH-であり; X1/X2は、互いに独立して水素、ヒドロキシもしくは低級アルコキシであるか、または一緒にオキソ基を形成してもよく; Y1/Y2は、互いに独立して水素、低級アルキルもしくは-(CH2)m-フェニルであるか、または一緒にオキソ基を形成してもよく; Zは、結合、-CH2-または-C(O)-であり; mは、0,1,2,3または4であり; nは、2または3であり; n′は0、1または2である)で示される化合物、またはその薬学的に許容可能な酸付加塩。

IPC (16)：

C07D471/10 101 ,  C07D471/10 103 ,  A61K 31/437 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/36 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111

FI (16)：

C07D471/10 101 ,  C07D471/10 103 ,  A61K 31/437 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/36 ,  A61P 27/02 ,  A61P 27/16 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111

F-Term (39)：

4C065AA16 ,  4C065BB04 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH09 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK02 ,  4C065KK09 ,  4C065LL04 ,  4C065PP09 ,  4C065PP10 ,  4C065PP11 ,  4C065PP13 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086CB05 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC02 ,  4C086ZC39