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J-GLOBAL ID：200903054599274640

抗生物質耐性感染症の処置のための化合物、組成物および方法

Inventor： エリス,ウィリアム ワイ. ,  クニン,カルビン エム.
Applicant, Patent owner： ディパートメント オブ ジ アーミー,ユー.エス.ガバメント
Agent (1)： 山本 秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998520652
Publication number (International publication number)：2001503411
Application date： Oct. 27, 1997
Publication date： Mar. 13, 2001
Summary：

【要約】抗菌活性を有する化合物は、以下の式を有する:A-B-N-Z(n)、ここで、Nは窒素含有環の窒素に正対する炭素において、B-Aで置換されたキノリル、ピリジルもしくはベンゾキノリル環であり、ここで、Bは、酸素(=O、OH、Oalk、OCOalk、OCOアリール、OCOフェニルアルキル、あるいは環式部分の酸素であり、ここで、アリールはフェニルもしくはナフチルであり、そしてアルキルは1〜4個の炭素を有し、そしてヒドロキシ、もしくは1〜2個のハロゲン原子で置換され得る)に結合した炭素(C')であり、ここで、該炭素C'はまた、窒素含有飽和鎖もしくは窒素含有飽和環系(例えば、ピペリジニルもしくはキヌクリジニル環系)に直接結合した飽和炭素に結合しており、ここで、任意の飽和環系は、アルキル、アルケニル、ハロ、アルコキシもしくは1〜5個の炭素のハロアルキル部分で、または、フェニル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニルアルコキシ、カルボキシもしくはカルボニル基で置換され得、ここでカルボキシもしくはカルボニル基は、1〜4個の炭素を有するアルキル基、2〜5個の炭素を有するアルケニル基もしくはフェニルアルキル基を有するケトもしくはエステル部分を含み、ここでアルキルは、1〜3個の炭素を有する。ZはR1(m)および/またはR2(n)であり、ここでR1およびR2の少なくとも1つは電子に富んだ置換基であり、そしてmおよびnは1〜4であり得、そしてここで、R1および/またはR2はアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリールアミノ、アルケニル、アリールアルケニル、アリールアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルケニル、アルケニルオキシであり得、ここで任意のアルキルは1〜8個の炭素を有し、アルケニルは2〜8個の炭素を有し、ハロはクロロ、フルオロまたはブロモであり、そしてアリールは1〜3個の環を有する環系である。化合物は、グラム陰性およびグラム陽性生物ならびに真菌類に対して有効である。

Claim (excerpt)：

バクテリア、マイコバクテリアまたは真菌類が引き起こす感染症を罹患する 患者に、活性剤として、バクテリア、マイコバクテリアもしくは酵母の増殖 阻害有効量の以下の式の化合物を投与することにより、該患者を処置する方 法: A-B-N-Z(n) ここで、 Nは、窒素含有環の窒素に正対する炭素において、B-Aによって置換され たキノリル、ピリジルあるいはベンゾキノリル環であり、ここで、Bは、酸 素(=O、OH、Oalk、OCOalk、OCOアリール、OCOフェニ ルアルキル、あるいは環式部分の酸素であり、ここで、アリールはフェニル もしくはナフチルであり、そしてアルキルは1〜4個の炭素を有し、そして ヒドロキシ、もしくは1〜2個のハロゲン原子で置換され得る)に結合した 炭素(C')であり、そしてここで、該炭素C'はまた、窒素含有飽和鎖もし くは窒素含有飽和環系(例えば、ピペリジニルもしくはキヌクリジニル環系 )に直接結合した飽和炭素に結合しており、ここで、任意の飽和環系は、ア ルキル、アルケニル、ハロ、アルコキシもしくは1〜5個の炭素のハロアル キル部分で、あるいは、フェニル、フェノキシ、フェニルアルキル、フェニ ルアルコキシ、カルボキシもしくはカルボニル基で置換され得、ここで該カ ルボキシもしくはカルボニル基は、1〜4個の炭素を有するアルキル基、2 〜5個の炭素を有するアルケニル基もしくはフェニルアルキル基を有するケ トもしくはエステル部分を含み、ここで該アルキルは、1〜3個の炭素を有 し、またはここでZはR1および/またはR2であり、ここでR1およびR2の 少なくとも1つは電子に富んだ置換基であり、そしてnは1〜4であり得、 そしてここで、R1および/またはR2はアルキル、アルコキシ、アリール、 アリールオキシ、アリールオキシアルキル、アミノ、アミノアルキル、アル キル-アミノアルキル、アリールアミノ、アルケニル、アリールアルケニル 、アリールアルキルアミノアルキル、カルボキシアルキル、ヒドロキシ、ハ ロ、アルケニル、アルケニルオキシであり得、ここで任意のアルキルは1〜 8個の炭素を有し、アルケニルは2〜8個の炭素を有し、ハロはクロロ、 フルオロまたはブロモであり、そしてアリールは1〜3個の環を有する環系 である。好ましい電子に富んだ置換基は、不飽和環系(例えばフェニル、フ ェノキシおよびナフチル)、ハロ(好ましくはクロロ、フルオロ)、トリハ ロメチル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルアミノならびにアミノ アルキルアミノ基を含有する部分から選択され、ここで任意のアルキルは1 〜8個の炭素を有し、そしてここで、Nがキノリルの場合で、該キノリル環 の2位がトリハロメチルで置換されており、かつ8位がトリハロメチルもし くはフェニルで置換される場合、該環系の6もしくは7位がハロもしくはア ルコキシのような電子に富んだ置換基でさらに置換されていなければならな い。

IPC (5)：

A61K 31/4409 ,  A61K 31/47 ,  A61P 31/04 ,  C07D213/50 ,  C07D215/14

FI (5)：

A61K 31/4409 ,  A61K 31/47 ,  A61P 31/04 ,  C07D213/50 ,  C07D215/14