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J-GLOBAL ID：200903054974354150

ICAM-1産生阻害剤

Inventor： 馬場 昌範 ,  池内 澄 ,  木村 陽一
Applicant, Patent owner： 第一製薬株式会社
Agent (1)： 有賀 三幸 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996288214
Publication number (International publication number)：1998130240
Application date： Oct. 30, 1996
Publication date： May. 19, 1998
Summary：

【要約】 (修正有)【解決手段】 一般式(1)[式中、R1 はアルキル基等、R2 はH、C1-6アルキルチオ、R3 はH、アミノ等、R4 はH、C1-6アルキル、R5 はハロゲン、C1-6アルキル等、Xはハロゲン、AはNまたは式(2)(R6 はH、ハロゲン、C1-6アルキル等)mは2または3、YはOHまたは-O-R7 (R7 はフェニル等)]で表わされる化合物またはその塩を有効成分とするICAM-1産生阻害剤。【効果】 強力なICAM-1産生阻害作用を有し、ICAM-1が関与する慢性関節リウマチ等の炎症疾患、心筋の虚血再灌流障害、気管支喘息、糸球体腎炎などの種々の疾患の治療に有用である。

Claim (excerpt)：

一般式(1)【化1】[式中、R1 は、置換基を有していてもよい直鎖または分岐のC1-6アルキル基;置換基を有していてもよいC3-6環状アルキル基;ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、C1-6アルキルチオ基、ジ(C1-6アルキル)アミノ-C1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノ-C1-6アルキル基、アミノC1-6アルキル基、イミダゾリル-C1-6アルキル基、ピロリル-C1-6アルキル基、(1,2,3-トリアゾリル-1-イル)-C1-6アルキル基、(1,2,3-トリアゾリル-2-イル)-C1-6アルキル基、(1,2,4-トリアゾリル-1-イル)-C1-6アルキル基、(1,2,4-トリアゾリル-4-イル)-C1-6アルキル基および(1-モルフォリル)-C1-6アルキル基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよいアリール基;または、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1個または2個含む、5員もしくは6員の複素芳香単環またはこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環である複素環置換基を示すが、この複素環置換基は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、およびC1-6アルキルチオ基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよい:R2 は、水素原子またはC1-6アルキルチオ基を示すが、このR2 と上記のR1 とは、キノロン骨格の一部を含んで環状構造を形成するように一体化してもよいが、この環は硫黄原子を環の構成原子として含んでもよく、さらにこの環はC1-6アルキル基を置換基として有していてもよい。また、R2 とYとがキノロン骨格の一部を含んで環状構造を形成するように一体化してもよい:R3 は、水素原子、アミノ基、C1-6アルキル基C1-6アルコキシル基、およびハロゲン原子を示すが、このうちのアミノ基は、ホルミル基、C1-6アルキル基、およびC2-6アシル基からなる群から選ばれる1以上の基を置換基として有していてもよく:R4 は、水素原子またはC1-6アルキル基を示し:R5 は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、およびC1-6アルキルチオ基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよいフェニル基;または、窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を1個または2個含む、5員もしくは6員の複素芳香単環またはこれらの複素芳香縮合単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環である複素環置換基を示すが、この複素置換基は、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、フッ素原子を置換基として有するC1-6アルキル基、C1-6アルコキシル基、およびC1-6アルキルチオ基からなる群から選ばれる置換基を有していてもよい:Xは、水素原子またはハロゲン原子を示し:Aは、窒素原子または式(2)【化2】(式中、R6 は、水素原子、ハロゲン原子、ハロゲン原子を置換基として有していてもよいC1-6アルキル基、またはハロゲン原子を置換基として有していてもよいC1-6アルコキシル基を示す。このR6 と上記のR1 とは、キノロン骨格の一部を含んで環状構造を形成するように一体化してもよいが、この環は酸素原子または硫黄原子を環の構成原子として含んでもよく、さらにこの環はC1-6アルキル基を置換基として有していてもよい。)で表わされる部分構造を示し:mは、整数の2または3を示し:Yは、水酸基または式(3):【化3】(式中、R7 は、フェニル基、アセトキシメチル基、ピバロイルオキシメチル基、エトキシカルボニル基、コリン基、ジメチルアミノエチル基、5-インダニル基、フタリジニル基、5-アルキル-2-オキソ-1,3-ジオキソール-4-イルメチル基、3-アセトキシ-2-オキソブチル基、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ-メチル基またはC1-6アルキレン基とフェニル基とから構成されるフェニキアルキル基を示す。)で表わされる部分構造を示す。]で表わされる化合物またはその塩を有効成分とするICAM-1産生阻害剤。

IPC (10)：

C07D215/56 ,  A61K 31/495 ACD ,  A61K 31/495 ACV ,  A61K 31/495 AED ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/535 ABG ,  A61K 31/55 ABN ,  C07D471/04 114 ,  C07D401/12 213 ,  C07D401/12 239

FI (10)：

C07D215/56 ,  A61K 31/495 ACD ,  A61K 31/495 ACV ,  A61K 31/495 AED ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/535 ABG ,  A61K 31/55 ABN ,  C07D471/04 114 A ,  C07D401/12 213 ,  C07D401/12 239