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J-GLOBAL ID：200903055042616278

抗炎症剤としての用途を有する3,4-ジアリールチオフェンおよびその類似体

Inventor： バーテンショウ,スチーブン アール. ,  コリンズ,ポール ダブリュ. ,  ペニング,トーマス ディー. ,  レイツ,デビッド ビー. ,  ロジャーズ,ローランド エス. ,  タリー,ジョン ジェイ.
Applicant, Patent owner： ジー.ディー.サール アンド カンパニー ,  ザ モンサント カンパニー
Agent (1)： 浅村 皓 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994516324
Publication number (International publication number)：1996510718
Application date： Jan. 14, 1994
Publication date： Nov. 12, 1996
Summary：

【要約】一群の3,4-ジアリール置換チオフェン、フランおよびピロール誘導体とその類似体、それらを含む薬剤組成物および炎症や炎症関連疾患を治療するためのそれらを使用する方法。特に興味ある化合物は、式(I):(式中、YはO、SおよびNR1から選択され;R1はヒドリドおよび低級アルキルから選択され;Xはヒドリド、ハロ、低級アルコキシカルボニルおよびカルボキシルから選択される1つまたは2つの置換基であり;R2とR3は独立にアリールまたはヘテロアリールであり;そしてR2とR3は置換可能な位置を、スルファミル、アルキルスルホニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルから選択される1つ以上のラジカルで随時置換されている)により定義される化合物、または薬剤として許容されるその塩である。

Claim (excerpt)：

式I:(式中、YはS、O、およびNR1から選択され;R1はヒドリドおよびC1-C6アルキルから選択され;Xは、 a)ヒドリド、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アシル、置換可能な位置をハロ、ヒドロキシル、アミノ、アシルアミノ、低級アルキルアミノ、低級アルキル(アシル)アミノ、アシル、随時ヒドロキシルで置換されているアリール、複素環基、ヒドロキシイミノおよび低級アルコキシイミノから選択される置換基で置換されている低級アルキル、置換可能な位置を随時シアノで置換されている低級アルケニル、置換可能な位置を随時アシルおよび低級アルキルスルホニルから選択されるラジカルで置換されているアミノ、スルホ、低級アルキル、ハロ(低級)アルキル、アリール、ヒドロキシル、低級アルキルアミノ(低級)アルキル、複素環基および(エステル化カルボキシ)低級アルキルよりなる群から選択される置換基で随時置換されているスルファモイル、N-含有複素環スルホニル、置換可能な位置をヒドロキシル、オキソ、アミノおよび低級アルキルアミノよりなる群から選択される置換基で随時置換されている複素環基、(但し、YがOまたはNR1である時、Xはヒドロキシアルキルではありえない) b)S(O)nR5(式中、R5は、置換可能な位置を随時フルオロで置換されているC1-C6アルキルであり、そしてnは0、1または2である)、 c)C(R6)(OR8)(R7)(式中、R6とR7は独立にCF3、CF2H、CFCl2、CF2C1、CClFH、CCl2F、CF3CF2およびC1-C2アルキルから選択され、そしてR8はヒドリド、C1-C4アルキル、(C1-C3アルキル)C(O)およびCO2R9(式中、R9はC1-C4アルキルである)から選択される)、 d)C(O)ZR4(式中、ZはO、N、またはSであり、そしてR4はヒドリド、C1-C6アルキルおよびアリールから選択され、かつZがNである時、R4は独立に2回取られる)、 e)C(R9)(NHR11)(R10)(式中、R9とR10は独立にCF3、CF2H、CFCl2、CF2Cl、CClFHおよびCCl2Hから選択され、そしてR11はヒドリドおよびC1-C3アルキルから選択される)、および f)Si(R12)(R13)(R14)(式中、R12、R13およびR14は独立にヒドリド、C1-C2アルコキシ、置換可能な位置をハロ、C2-C7アルケニル、フェニルおよびベンジルから選択されるラジカルで随時置換されているC1-C7から選択され、但しR12、R13およびR14の炭素原子の数の合計は少なくとも1かつ9以下でなければならず、さらにR12、R13およびR14の内アルコキシは2個以下である)から選択される1つ以上の置換基であり;そしてR2とR3は独立に g)アリールまたはヘテロアリール(ここで、アリールまたはヘテロアリールラジカルは置換可能な位置をハロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、ニトロ、アミド、アミノ、低級アルキルアミノ、スルファミルおよび低級アルキルスルホニルアミノから選択されるラジカルで随時置換されている)、 h)パラ-フェニレン-Q(式中、QはC1-C2アルキルまたはNR15R16(式中、R15とR16は独立にC1-C2アルキルである)である)、 i)p-Q1(m-Q2)フェニレン(式中、Q1はヒドリド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ジ(C1-C2アルキル)アミノおよびS(O)nR17(式中、R17はCH3またはC2H5である)から選択され;Q2はヒドリド、フルオロおよびクロロから選択され;そしてnは0、1または2であり;但しQ1とQ2の両方が同時にヒドリドではありえない)、および j)フェニレン-W(式中、Wはアルキルアミノである)から選択される1個以上の置換基であり;但しR2とR3の両方がフェニルではありえず;さらにYがSの時、R2とR3は両方が3,5-ジハロフェニルではありえず;さらにもしXがヒドリドであれば、R2とR3は両方がp-メトキシフェニル、p-クロロフェニル、p-メチルフェニル、p-ブロモフェニル、または2-ナフチルではありえず;さらにもしXがヒドリド、ニトロ、ブロモ、CO2-アルキル、ベンゾイルまたはCO2Hであれば、R2とR3の両方がp-メトキシフェニルであることはなく;そしてさらにYがNR1で、かつR2とR3は独立に置換可能な位置をC1-C4アルキル、ハロ、ニトロまたはC1-C4アルコキシで随時置換されているアリールである時、Xはヒドリド、-CO2Hまたは1から4個の炭素の-CO2-アルキルではありえない)の化合物、または薬剤として許容されるその塩。

IPC (6)：

C07D307/38 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ABE ,  A61K 31/44 ,  C07D333/06 ,  C07D409/04 213

FI (6)：

C07D307/38 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ABE ,  A61K 31/44 ,  C07D333/06 ,  C07D409/04 213