神経伝達物質放出増強薬としての新規な非環式および環式アミド類 | Patent Information

【要約】本発明は、一般式(IA)、(IB)、(IC)または(ID)の化合物(ここで、m、X、Z、R2、R3、R4、R5、R6、R14および点線は、下記で定義する通りである)、その薬学的に許容されろ塩、それらを含有する医薬組成物ならびに、それらを用いて、アルツハイマー病、年齢が関連した記憶障害、パーキンソン病ならびに他の中枢神経系疾患を治療する方法に関する。この特許請求している化合物は、アセチルコリン、ドーパミンおよびセロトニンのような神経伝達物質の放出を増大させる能力を有する。

下記一般式の化合物又はこのような化合物の薬学的に許容される塩{ここで、両方の点線は、任意の二重結合を表し; mは、0から4までの整数であり; Zは、環Aに二重結合している場合、酸素または硫黄であり、Zが環Aに単結合している場合、Zは、ヒドロキシ、(C1-C10)アルキル-S-、アダマンチ-2-イル-S-、ベンジル-S-、フェニル-C(=O)CH2-S-、(C1-C6)アルキル-O-C(=O)-CH2-S-または(H,H)であり; Xは、CH2CH2、NR1、CHR1または、Zが結合している炭素とR3およびR4が結合している炭素間の直接の結合であり; R2およびR6は、ナフチル、フェニル、(C1-C6)アルキルフェニル、1-アダマンチル、2-アダマンチル、(C1-C8)直鎖または分枝鎖のアルキル、(C3-C10)シクロアルキルおよび(C8-C30)二環式もしくは三環式アルキルから独立に選ばれ;ここで、当該(C3-C10)シクロアルキル及び当該(C8-C30)二環式もしくは三環式アルキルは、ヒドロキシ基で任意に置換することができ;ここで、当該アダマンチル基は、(C1-C6)アルキル、ハロおよびヒドロキシから独立に選ばれる1個から3個の置換基で任意に置換することができ; R3およびR4は、ベンジル(ここで、当該ベンジルのフェニル部分は、アミノまたはニトロ基で任意に置換することができる)、水素、フェニル、(N≡C)-(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルキル-O-C(=O)-(C1-C6)アルキルおよびHet-CH2(ここで、Hetは、2-、3-または4-ピリジニル、フリル、テトラヒドロフリル、ピリミジル、ピラジニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニルおよびトリアゾリルから選ばれる)から独立に選ばれ; R5は、水素、フェニル-(C1-C6)アルキル、(C1-C10)アルキルまたは(C1-C6)アルキル-C(=O)-であり; Wは、水素、OR7、ヒドロキシ、R11またはNR12R13であり; R7およびR11のそれぞれは、(C1-C6)アルキルから独立に選ばれ; R12およびR13のそれぞれは、(C1-C3)アルキルから独立に選ばれ; R14は、水素、(C1-C4)アルキル、ベンジルまたはフェニルであり; 但し、(a)一般式IAの2つの点線のうちただ1つは、いずれかの1つの化合物内の二重結合を表すことができ、(b)Zが(H,H)である場合、Xは、CH2またはCH2CH2であり、(c)Zが酸素または(H,H)でありXがCHR1である場合、R1は水素でなければならず、(d)Zが硫黄でありXがNR1である場合、R1は水素でなければならず、(e)R3およびR4のうち1つは、Het-CH2でなければならない}。

C07D401/06 233 , A61K 31/44 AED , A61K 31/495 , A61K 31/505 AAB , C07D213/56 , C07D401/06 231 , C07D401/06 241 , C07D401/06 249 , C07D401/14 207 , C07D401/14 233 , C07D401/14 239 , C07D405/06 213 , C07D405/14 207 , C07D413/06 213

Cited by examiner (1)

特表平6-522673