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J-GLOBAL ID：200903055853361407

結腸直腸癌診断のためのテトラデンテートペプチド-キレートコンジュゲート

Inventor： エドワード・リチャード・ベーコン ,  アラン・カスバートソン ,  ビネイ・チャンドラカント・デサイ ,  マーク・ディクソン ,  スダカール・カシナ ,  マリビ・メンディサバル ,  アンソニー・イーモン・ストーリー ,  ヘンリー・ラファエル・ウルフ
Applicant, Patent owner： アメルシャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
Agent (4)： 青山 葆 ,  岩崎 光隆 ,  中嶋 正二 ,  小島 一晃
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2002569189
Publication number (International publication number)：2004524323
Application date： Mar. 01, 2002
Publication date： Aug. 12, 2004
Summary：

STレセプターについてアフィニティを有するペプチド-キレートコンジュゲートであって、該キレートがテトラデンテートであるものを開示する。低分子量熱安定性毒素を、E. coliのエンテロトキシン株によって生産する。この毒素は、STペプチドとして知られ、急性下痢疾患を、結腸大腸細胞上のそのレセプターに結合し、グアニレートシクラーゼを刺激することによって介在する。胃腸粘膜細胞は特異的にSTレセプターを発現し、該発現は結腸および直腸粘膜細胞が悪性ネオプラシックトランスフォーメーションを経験した後継続する。本発明のペプチド-キレートコンジュゲートは、放射性金属で標識し得、金属錯体を提供し得る。好ましい実施態様では、放射性金属は99mtcであり、そしてキレート化剤はジアミンジオキシム、ジアミンジフェノール、N3S、N4、およびN2S2配位子から選択される。該金属錯体を含む放射性医薬組成物を提供し、これは結腸直腸癌の診断的画像化に好適である。また本発明において放射性医薬組成物の調製のためのキットを提供する。

Claim (excerpt)：

テトラデンテートキレート化剤にコンジュゲートされたSTレセプターについての特異的を有するペプチドを含むペプチド-キレートコンジュゲートであって、該STレセプターについてのアフィニティを有するペプチドが10ないし25アミノ酸を含む、コンジュゲート。

IPC (3)：

C07K7/00 ,  A61K51/00 ,  C07K5/083

FI (4)：

C07K7/00 ,  C07K5/083 ,  A61K49/02 B ,  A61K49/02 C

F-Term (18)：

4C085HH20 ,  4C085KA29 ,  4C085KA32 ,  4C085KB07 ,  4C085KB09 ,  4C085KB82 ,  4C085LL05 ,  4C085LL18 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA12 ,  4H045BA15 ,  4H045BA16 ,  4H045BA17 ,  4H045BA18 ,  4H045BA71 ,  4H045EA51 ,  4H045FA33

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 結腸直腸癌細胞に特異的に結合する組成物およびその使用方法
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平7-512781   Applicant：トーマス・ジェファーソン・ユニバーシティ

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 1988, Vol.985, pp.4025-4029
• J. Med. Chem., 1993, Vol.36, pp.1032-1040