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J-GLOBAL ID：200903056250320516

エストロゲン関連治療用のノンステロイド系四環式化合物

Inventor：
フエーネマン,ヘリツト

About フエーネマン,ヘリツト

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デスワルト,エドウアルト

About デスワルト,エドウアルト

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ローゼン,ヒユベルト

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メストレス,ジヨルデイ

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Applicant, Patent owner：
アクゾ・ノベル・エヌ・ベー

About アクゾ・ノベル・エヌ・ベー


Agent (1)： 川口 義雄 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001570626
Publication number (International publication number)：2003528858
Application date： Mar. 21, 2001
Publication date： Sep. 30, 2003
Summary：
【要約】本発明は、エストロゲン欠損に関連した疾患を治療するためのエストロゲン化合物効果及び抗エストロゲン化合物効果をもつノンステロイド系エストロゲン化合物を提供する。化合物は式(I)を有しており、式中の、RaまたはRbの一方が 'Reであり;Re及び 'Reが独立にエーテル化またはエステル化されていてもよいOHであり;XはNまたは-C(R1)-を表し、ここにR1はH、ハロゲン、CN、置換または未置換のアリール、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニル、(2C-4C)アルキニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよく;YはNまたは-C(R2)-を表し、但し、X及びYの双方がNを表すことはなく、ここに、R2はR1に関する定義と同義であり;ZはC(R3, 'R3)-または-C(R4,'R4)-C(CR5, 'R5)を表し、ここにR3、 'R3、R4、 'R4、R5及び 'R5は独立に、H、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよい。これらの化合物はエストロゲンα受容体及びエストロゲンβ受容体に対して望ましい活性プロフィルを有するのでエストロゲン受容体関連治療に有効である。【化1】
Claim (excerpt)：
式I 【化1】〔式中、 RaまたはRbの一方は 'Reであり、 Re及び 'Reは、独立にエーテル化またはエステル化されていてもよいOHであり、 XはNまたは-C(R1)-を表し、ここにR1は、H、ハロゲン、CN、置換または未置換のアリール、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニル、(2C-4C)アルキニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよく、 YはNまたは-C(R2)-を表し、但し、X及びYの双方がNを表すことはなく、ここに、R2はR1の定義と同義であり、 Zは-C(R3, 'R3)-または-C(R4, 'R4)-C(R5, 'R5)-を表し、ここにR3、 'R3、R4、 'R4、R5及び 'R5は独立に、H、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよい。〕を有する化合物。
IPC (14)：
C07C 39/17 ,  A61K 31/05 ,  A61K 31/473 ,  A61P 15/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 35/00 ,  C07C 39/23 ,  C07C 39/42 ,  C07C 43/21 ,  C07C 43/215 ,  C07C 43/225 ,  C07C 43/23 ,  C07C 69/28 ,  C07D221/18
FI (14)：
C07C 39/17 ,  A61K 31/05 ,  A61K 31/473 ,  A61P 15/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 35/00 ,  C07C 39/23 ,  C07C 39/42 ,  C07C 43/21 ,  C07C 43/215 ,  C07C 43/225 C ,  C07C 43/23 C ,  C07C 69/28 ,  C07D221/18
F-Term (28)：
4C034BC10 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC28 ,  4C086NA14 ,  4C086ZC11 ,  4C206CA18 ,  4C206CA19 ,  4H006AA01 ,  4H006AB20 ,  4H006BJ50 ,  4H006BM30 ,  4H006BM72 ,  4H006FC22 ,  4H006FC52 ,  4H006FC56 ,  4H006FC74 ,  4H006FE13 ,  4H006FE71 ,  4H006FE73 ,  4H006FE74 ,  4H006FE75 ,  4H006FE76 ,  4H006FE77 ,  4H006GP03 ,  4H006GP20 ,  4H006GP22
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (1)
Article cited by the Patent：
Cited by examiner (5)
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