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J-GLOBAL ID：200903056547581777

ピロロピリミジンおよびその製造法

Inventor： トラクスラー,ペーター ,  フライ,イェルク ,  ボルト,ギド
Applicant, Patent owner： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト
Agent (1)： 青山 葆 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997523897
Publication number (International publication number)：2000503005
Application date： Jan. 13, 1997
Publication date： Mar. 14, 2000
Summary：

【要約】本発明は、式I〔式中、R1およびR2は明細書で定義の意味、Qは環窒素原子を介して結合し、式IA(式中、R3およびR4は明細書で定義の意味、Aで示す環は少なくとも一つの飽和結合を有する5から9環原子を有するヘテロシクリルであり、結合窒素原子に加えて、OおよびSから選択される更なる環ヘテロ原子が存在することが可能である、Bで示す環は、5から9炭素原子を有する遊離またはベンゾ-、チエン-、フロ-、ピロロ-またはジヒドロピロロ-融合炭素環式環であり、環Aに融合し、不飽和、部分的に飽和または完全に飽和であり得る、そして平行した点線で示されるAおよびBで示した環系の間の線は、一重結合または二重結合である)を有するヘテロシクリル〕の化合物、および少なくとも一つの塩形成基が存在する場合、その塩を記載を記載する。本化合物はプロテインキナーゼ阻害剤であり、例えば、抗腫瘍活性を有する。

Claim (excerpt)：

式I〔式中、R1およびR2は互いに独立して、低級アルキル;モノハロ-、ジハロ-またはトリハロ-低級アルキル;低級アルコキシ;非置換またはハロゲン、モノハロ-、ジハロ-またはトリハロ-低級アルキル、カルバモイル-メトキシ、カルボキシ-メトキシ、ベンジルオキシカルボニル-メトキシ、低級アルコキシカルボニル-メトキシ、フェニル、アミノ、アミノ-低級アルキル、低級アルカノイルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、フェニル-低級アルコキシカルボニルアミノ、フロイル、チエニルカルボニル、N-低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキル-アミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、シアノ、アミジノ、N-(N',N'-ジ-低級アルキルアミノメチリデン)-アミノ、N-((N',N'-ジ-低級アルキルアミノ)-(低級アルキル)-メチリデン)-アミノ、グアニジノ、ウレイド、N3-低級アルキルウレイド、N3,N3-ジ-低級アルキルウレイド、チオウレイド、N3-低級アルキルチオウレイド、N3,N3-ジ-低級アルキルチオウレイド、低級アルカンスルホニルアミノ、非置換またはベンゼンまたはナフタレン環を低級アルキル-置換されているベンゼン-またはナフタレン-スルホニルアミノ、アジドもしくはニトロにより置換されているフェニル;水素;非置換またはハロ-または低級アルキル-置換ピリジル;N-ベンジル-ピリドニウム;ナフチル;シアノ;カルボキシ;低級アルコキシカルボニル;カルバモイル;N-低級アルキル-カルバモイル;N,N-ジ-低級アルキルカルバモイル;N-ベンジル-カルバモイル;ホルミル;低級アルカノイル;低級アルケニル;低級アルケニルオキシ;またはハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、ピペラジノ、ジ-低級アルキルアミノ、フェニルアミノまたはフエニル(それぞれ非置換またはフェニル部分をハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルカノイルオキシ、低級アルコキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、シアノ、アミジノ、アミノ、アミノ-低級アルキル、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノまたはトリフルオロメチルにより置換されている)、ヒドロキシ、低級アルコキシ、シアノ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、メルカプトまたは式R5-S(Oq)-(式中、R5は低級アルキルおよびqは0、1または2)により置換されている低級アルキルであるか、またはR1とR2が共に非置換または低級アルキルにより置換されている2から5炭素原子を有するアルキレン鎖を形成する、Qは環窒素原子を経由して結合し、式IA(式中、mおよびnは互いに独立して0から3、R3およびR4は互いに独立して低級アルキル;アミノ-低級アルキル;N-低級アルキル-アミノ-低級アルキル;N,N-ジ-低級アルキルアミノ-低級アルキル;低級アルケニル;低級アルキニル;トリ-低級アルキルシラニル-低級アルキニル;モノハロ-、ジハロ-またはトリハロ-低級アルキル;ハロゲン;ニトロ;ヒドロキシ;低級アルコキシ;低級アルカノイルオキシ;イソチオシアナート;非置換またはハロゲン、ニトロ、トリハロ-低級アルキル、ヒドロキシまたは低級アルキルにより置換されているフェニル;チエニル;非置換またはフェニル環をハロゲン、ニトロ、トリハロ-低級アルキル、ヒドロキシまたは低級アルキルにより置換されているフェニル-低級アルコキシ;カルボキシ;低級アルコキシカルボニル;カルバモイル;N-低級アルキルカルバモイル;N,N-ジ-低級アルキルカルバモイル;シアノ;アミノ;N-低級アルキルアミノ;N,N-ジ-低級アルキルアミノ;アジド;非置換またはベンゼン環をハロゲン、ニトロ、トリ-ハロ-低級アルキル、ヒドロキシまたは低級アルキルにより置換されているベンゾイルアミノ;低級アルカノイルアミノ;モノハロ-、ジハロ-またはトリハロ-低級アルキルカルボニルアミノ;低級アルカンスルホニルアミノ;トリハロ-低級アルカンスルホニルアミノ;低級アルキルチオ;低級アルキルスルフィニル;低級アルカンスルホニル;ピロル-1-イル;ビペリジン-1-イル;ピロリジン-1-イルおよび低級アルカノイルであるか、または二つの基R3が共に、または二つの基R4が共に低級アルキレンジオキシ;Aを記した環は5から9環原子を有し、少なくとも一つの飽和結合を有するヘテロシクロルであり、OおよびSから選択される更なるヘテロ原子が、結合窒素原子に加えて存在することが可能である;Bを記した環系は、5から9炭素原子を有する遊離またはベンゾ-、チエノ-、フロ-、ピロロ-またはジヒドロピロロ-融合炭素環であり、環Aと融合し、不飽和であるか、部分的に飽和または全部飽和されていてもよい;そして環システムAとBの間の平衡した点線で示した結合は、一重または二重結合である)を有するヘテロシクリル〕の化合物および少なくとも一つの塩形成基が存在する場合、その塩。

IPC (6)：

C07D487/04 140 ,  A61P 17/06 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/519

FI (6)：

C07D487/04 140 ,  A61K 31/00 617 E ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 635 A ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/505 606

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 複素環式の縮合環ピリミジン誘導体
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平9-500390   Applicant：ファイザー・インコーポレーテッド