Pat

J-GLOBAL ID：200903057318303123

新規な経口活性エラスターゼ阻害剤

Inventor： ノ-トン ポ-ル ピ-ト ,  マイケル リチャ-ド エンジェルアストロ ,  ジョセフ ポ-ル バックハ-ト
Applicant, Patent owner： メレル ダウ ファ-マス-ティカルズ インコ-ポレイテッド
Agent (1)： 佐々井 克郎
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992244098
Publication number (International publication number)：1993213991
Application date： Aug. 21, 1992
Publication date： Aug. 24, 1993
Summary：

【要約】【目的】 本発明の目的は、新規化合物、その製法、及びその用途の提供である。【構成】 本発明は、経口活性エラスターゼ阻害剤である、ペンタフルオロエチルペプチドの、新規なモルホリノ尿素及び関連誘導体類に関する。これらの化合物は、種々の炎症性疾患及び気腫の処置に有用である。

Claim (excerpt)：

式【化1】[式中P1はAla, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, Nle, Gly, 又はN-メチル誘導体であり、P2はAla, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, Nle, Gly, Phe, Tyr, Trp,又はNal(l)であり、ここでα-アミノ基の窒素はR基で置換されることもでき、ここでRは(C1-6)アルキル、(C3-12)シクロアルキル、(C3-12)シクロアルキル(C1-6)アルキル、(C4-11)ビシクロアルキル、(C4-11)ビシクロアルキル(C1-6)アルキル、(C6-10)アリール、(C6-10)アリール(C1-6)アルキル、(C3-7)ヘテロシクロアルキル、(C3-7)ヘテロシクロアルキル(C1-6)アルキル、(C5-9)ヘテロアリール、(C5-9)ヘテロアリール(C1-6)アルキル、縮合(C6-10)アリール(C3-12)シクロアルキル、縮合(C6-10)アリール(C3-12)シクロアルキル(C1-6)アルキル、縮合(C5-9)ヘテロアリール(C3-12)シクロアルキル、又は縮合(C5-9)ヘテロアリール(C3-12)シクロアルキル(C1-6)アルキルであるか、又はP2はPro、Ind、1,2,3,4-テトラヒドロ-3-イソキノリンカルボン酸(Tic)、チアゾリジン-4-カルボン酸(Tca)、又はIndであり、P3はAla, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, 又はNleであるか、又はN-メチル誘導体、Pro, Ind, Tic又はTca、又は各々がオメガアミノ基がモルホリノ-B-基で置換されているLys又はOrnであり、P4は、Ala, bAla, Leu, Ile, Val, Nva, bVal, Met, 又はNleであるか、又はN-メチル誘導体又は結合であり、そしてBは、【化2】の基であり、XはN又はCHであり、R'は水素又はC1-6アルキル基である。]の化合物、又はそのハイドレート、アイソスター(isostere)、又は製薬上受け入れられるその塩。

IPC (6)：

C07K 5/08 ,  A61K 37/64 ABE ,  A61K 37/64 ADM ,  C07K 1/06 ,  C07K 5/10 ZNA ,  C12N 9/99