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J-GLOBAL ID：200903057531798950

エストロゲン作用薬/拮抗薬

Inventor： カメロン,キンバリー・オー ,  ジャーディン,ポール・エイ・ダシルヴァ ,  ロサティ,ロバート・エル
Applicant, Patent owner： ファイザー・インコーポレーテッド
Agent (1)： 社本 一夫 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996521528
Publication number (International publication number)：1998503215
Application date： Apr. 24, 1995
Publication date： Mar. 24, 1998
Summary：

【要約】本発明は、肥満、乳癌、骨粗鬆症、子宮内膜症、心臓血管疾患、及び前立腺疾患の治療または予防に有用な式Iの化合物に関する。

Claim (excerpt)：

式[式中Aは、CH2及びNRから選ばれ;B、D及びEは、独立してCH及びNから選ばれ;Yは、 (a)R4から独立して選ばれた1-3個の置換基で任意に置換されたフェニル; (b)R4から独立して選ばれた1-3個の置換基で任意に置換されたナフチル; (c)R4から独立して選ばれた1-2個の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルキル; (d)R4から独立して選ばれた1-2個の置換基で任意に置換されたC3-C8シクロアルケニル; (e)-O-、-NR2-及び-S(O)n-より成る群から選ばれた二個以下のヘテロ原子を含み、R4から独立して選ばれた1-3個の置換基で任意に置換された五員環の複素環; (f)-O-、-NR2-及び-S(O)n-より成る群から選ばれた二個以下のヘテロ原子を含み、R4から独立して選ばれた1-3個の置換基で任意に置換された六員環の複素環;または (g)フェニル環に縮合した五または六員環の複素環から成る二環式環系(前記複素環は、-O-、-NR2-及び-S(O)n-より成る群から選ばれた二個以下のヘテロ原子を含み、R4から独立して選ばれた1-3個の置換基で任意に置換されている);Z1は、 (a)-(CH2)pW(CH2)q-; (b)-O(CH2)pCR5R6-; (c)-O(CH2)pW(CH2)q; (d)-OCHR2CHR3-;または (e)-SCHR2CHR3-;Gは、 (a)-NR7R8; (b) (式中nは0、1または2;mは1、2または3;Z2は-NH-、-0-、-S-または-CH2-で;隣接する炭素原子上で、一個または二個のフェニル環と任意に縮合しており、炭素は独立して1-3個の置換基で任意に置換されており、さらに窒素は独立してR4から選ばれた化学的に適当な置換基で任意に置換されている);または (c)5-12個の炭素原子を含み、R4から独立して選ばれた1-3個の置換基で任意に置換されている、橋架けあるいは縮合した二環式アミン;またはZ1とGとが結合してWは、 (a)-CH2-; (b)-CH=CH-; (c)-O-; (d)-NR2-; (e)-S(O)n-; (f) (g)-CR2(OH)-; (h)-CONR2-; (i)-NR2CO-; (j) (k)-C≡C-;Rは水素またはC1-C6アルキル;R2及びR3は、それぞれ独立して (a)水素;または (b)C1-C4アルキル;R4は (a)水素; (b)ハロゲン; (c)C1-C6アルキル; (d)C1-C4アルコキシ; (e)C1-C4アシルオキシ; (f)C1-C4アルキルチオ; (g)C1-C4アルキルスルフィニル; (h)C1-C4アルキルスルホニル; (i)ヒドロキシ(C1-C4)アルキル; (j)アリール(C1-C4)アルキル; (k)-CO2H; (l)-CN; (m)-CONHOR; (n)-SO2NHR; (o)-NH2; (p)C1-C4アルキルアミノ; (q)C1-C4ジアルキルアミノ; (r)-NHSO2R; (s)-NO2; (t)アリール;または (u)-OH;R5及びR6は、それぞれが独立してC1-C8アルキルであるか、または二つが一緒になってC3-C10炭素環を形成しており;R7及びR8は、独立して (a)フェニル; (b)飽和または不飽和のC3-C10炭素環; (c)-O-、-N-及び-S-から選ばれた二個以下のヘテロ原子を含むC3-C10複素環; (d)H; (e)C1-C6アルキル;または (f)R5またはR6と一緒に3-8員環の窒素含有環を形成しており;R7及びR8は、線形または環状で、C1-C6アルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシ及びカルボキシから独立して選ばれた三個以下の置換基で任意に置換されており;R7及びR8によって形成された環は、フェニル環と任意に縮合していてもよく;eは0、1または2;mは1、2または3;nは0、1または2;pは0、1、2または3;qは0、1、2または3である]の化合物と、それらの、光学及び幾何異性体、無毒性で医薬として使用可能な酸付加塩、N-オキシド、エステル及び四級アンモニウム塩。

IPC (14)：

C07D213/64 ,  A61K 31/40 AEK ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ADN ,  A61K 31/47 ADU ,  C07D217/16 ,  C07D237/02 ,  C07D237/06 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/62 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D401/12 207

FI (14)：

C07D213/64 ,  A61K 31/40 AEK ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ADN ,  A61K 31/47 ADU ,  C07D217/16 ,  C07D237/02 ,  C07D237/06 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/62 ,  C07D295/06 Z ,  C07D295/08 Z ,  C07D401/12 207