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J-GLOBAL ID:200903057550429133

環状シリルエーテル型保護基を用いたグリコシル化合物の製造方法

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (1): 中村 敏夫
Gazette classification:公開公報
Application number (International application number):1996120952
Publication number (International publication number):1997286793
Application date: Apr. 17, 1996
Publication date: Nov. 04, 1997
Summary:
【要約】【課題】 収率良く導入でき、グリコシル化反応において脱離せず、グリコシル化反応後に特異的に脱保護することが可能なジオールの保護基を提供し、その保護基で保護した糖化合物を糖供与体と反応させることによるグリコシル化合物の製造方法を提供することにある。【解決手段】 本課題を解決する手段とは、4位および6位の水酸基を1,1-二置換シリレン基で保護した糖誘導体を糖受容体とするグリコシル化反応である。具体的には、以下の反応が挙げられる。【化1】
Claim (excerpt):
一般式1:【化1】〔式中、R1 は置換基を有してもよいC1 -C18アルキル基、置換基を有してもよい環状C3 -C8 アルキル基、置換基を有してもよいアリール基または保護された糖誘導体を表す。R2 およびR3 は同一または異なってC1 -C6 アルキル基またはアリール基を表す。A1 は-CH(OH)-または-CHR4 CHR5-(式中、R4 およびR5 は一方が水酸基であり他方が水素原子、水酸基、保護された水酸基、アシルアミノ基または保護された糖誘導体を表す。)を表す。〕で表される化合物を、一般式R6 X〔式中、Xは脱離基を表し、R6 は結合位置がアノマー位である保護された糖誘導体を表す。〕で表される化合物と反応させることによる、一般式2:【化2】〔式中、R1 、R2 およびR3 は前記と同義である。A2 は-CH(OR6 )-(式中、R6 は前記と同義である。)または-CHR7 CHR8 -(式中、R7およびR8 は一方が-OR6 (式中、R6 は前記と同義である。)であり他方が水素原子、水酸基、保護された水酸基、アシルアミノ基または保護された糖誘導体を表す。)を表す。〕で表される化合物の製造方法。
IPC (2):
C07H 1/00 ,  C07H 23/00
FI (2):
C07H 1/00 ,  C07H 23/00

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