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J-GLOBAL ID：200903057590913534

α-アリールカルボン酸塩の選択的結晶化

Inventor： バッタチャーヤ,アパーバ ,  マーフィ,カール・ディー ,  ゼアグラー,ラリー・ディー ,  マクアダムス,カリーナ・エイ ,  フリッチ,ジョン・アール
Applicant, Patent owner： ヘキスト・セラニーズ・コーポレーション
Agent (1)： 湯浅 恭三 (外6名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994513416
Publication number (International publication number)：1996503949
Application date： Nov. 29, 1993
Publication date： Apr. 30, 1996
Summary：

【要約】イブプロフェンのエナンチオマーとL-リシンとを含有した混合物から、選択的沈殿によってS(+)-イブプロフェンL-リシネート塩またはR(-)-イブプロフェンL-リシネート塩を製造する方法が提供される。L-リシンの量は、イブプロフェンエナンチオマー混合物中の一方のエナンチオマーの量のほぼモル当量以下である。一方のイブプロフェンエナンチオマーを混合物から析出沈殿させる際には、沈殿物と反応混合物の全体を第2の温度にて充分な時間保持して、第1の沈殿物を反応混合物中に再び溶解させ、他方のイブプロフェンエナンチオマーを混合物から塩の形で沈殿させる。必要に応じて、他の物質が実質的に存在しない状態で100〜300°Cにて加熱されることによって、活性イブプロフェンがラセミ化される。

Claim (excerpt)：

式Ar(R)CHCO2Hで示される光学活性のα-アリールカルボン酸の第1と第2のエナンチオマーと光学活性のアミノ酸とを含んだ反応混合物から、前記光学活性α-アリールカルボン酸と前記光学活性アミノ酸との塩を選択的に結晶化させる方法であって、 このとき改良点が、(1)前記α-アリールカルボン酸の第1と第2のエナンチオマー、およびα-アリールカルボン酸の一方のエナンチオマーのほぼモル量以下であるようなモル量の前記光学活性アミノ酸を含有した反応混合物を供給する工程;および(2)前記混合物から前記α-アリールカルボン酸の第1のエナンチオマーを多く含んだ塩を沈殿させる工程;を含むことにあり、 このときRはC1〜C8アルキルおよびC1〜C8置換アルキルからなる群から選ばれ、Arはフェニル、置換フェニル、2-ナフチル、置換2-ナフチル、2-フルオレニル、および置換2-フルオレニルからなる群から選ばれ、そして前記アミノ酸はリシン、アルギニン、およびヒスチジンからなる群から選ばれる、前記方法。

IPC (12)：

C07C 57/30 ,  C07B 55/00 ,  C07B 57/00 346 ,  C07B 57/00 365 ,  C07C 51/43 ,  C07C227/42 ,  C07C229/26 ,  C07D209/28 ,  C07D263/56 ,  C07D333/24 ,  C07D491/052 ,  C07M 7:00