抗喘息、抗アレルギー、抗炎症及び免疫修飾作用を有するインドール、インダゾール、ピリドピロール及びピリドピラゾール誘導体

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：矢野敏雄 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996506137
Publication number (International publication number)：1998503501
Application date： Jul. 20, 1995
Publication date： Mar. 31, 1998
Summary：

【要約】一般式(1):のN-ベンジルインドール-及びベンゾピラゾール-誘導体は、抗喘息、抗アレルギー、抗炎症及び免疫修飾作用を有し、かつ薬剤の製造のために好適である。

Claim (excerpt)：

一般式1:[式中、 R1=水素、(C1〜C6)アルキル{この際、このアルキル基は、直鎖又は分枝鎖であってよく、かつ1回又は数回、ハロゲン、フェニル(これ自体も、1回又は数回、ハロゲン、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、カルボキシル基、エステル化されたカルボキシル基、トリフルオルメチル基、トリクロルメチル基、ヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、ベンジルオキシ基、ベンジル基又はベンゾイル基により置換されていてよい)、2-又は3-チエニル、2-キノリル、2-、3-又は4-ピリジル(これ自体も、1回又は数回、ハロゲン、(C1〜C4)アルキル基又は(C1〜C4)アルコキシ基により置換されていてよい)に置換されていてよい}、(C3〜C7)-シクロアルキル、アリール(例えば、フェニル又はナフチル)、ヘテロアリール(例えば、2-ピリジル、3-ピリジル又は4-ピリジル、2-キノリル、8-キノリル、2-チエニル又は1、3又は8イソキノリル){この際、アリールもしくはヘテロアリールは、1回又は数回、ハロゲン、(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ、ヒドロキシ、チオール基、チオエーテル基、(C1〜C4)アルカノイル基、CN、-COOH、-CF3、NO2、(C1-C3)アルコキシカルボニル、一般式:-NR2R3のアミノ基又は記載のアリールの意味を有するアロイルで、置換されていてよい}、 R2及びR3は、同じか、又は異なっていてよく、かつ水素、(C1〜C6)-アルキル、直鎖又は分枝鎖で、(C3〜C7)-シクロアルキル、(C1〜C6)アルカノイル、(C1〜C6)アルコキシ、ハロゲン、ベンジルオキシ、ヒドロキシを表してよく、更に、R2及びR3は、ニトロ基、前記と同様に置換されていてよいアミノ基、メトキシ基及びN-原子で芳香族物質に結合しているカルバミン酸エステルを表してよく、 Wは、CH又はNを表してよく、 Yは、0又はSを表してよいか、又は複素環が、直 Xは、CH又はNを表してよく、更に、Yが、複素場合には、レン基を介して、R5の基NR6R7の窒素原子に結合されており、その際、更に、R6及びR7が、水素に等しい場合には、この水素は換えられ、 Gは、又は(iii)=R14であってよく、その際、G=(i)では、 R4=水素、(C1〜C6-アルキル)(その際、アルキル基は、直鎖又は分枝鎖であってよい)、(C3〜C7)シクロアルキル、 n=1〜6、 m=0又は1、く、 R5は、N-(C1〜C6)アルキル-2-ピロリジじか、又は異なっていてよく、かつH、(C1〜C6)-アルキル、キノリル、ピリジルメチル基で置換されていてよいフェニル又はピリジン-基礎構造を表し、その際、ピリジンは、選択的に、2、3及び4-環炭素原子に結合し、かつ基R8及びR9(その際、これらは、同じか、又は異なっていてよく、基R8及びR9として、(C1〜C6)-アルキル(ここで、アルキル基は、直鎖又は分枝鎖であってよい)、(C3〜C7)-シクロアルキル、(C1〜C6)-アルコキシ、NO2、NH2、エトキシカルボニルアミノ又はフェノキシカルボニルアミノの意味を有する)で置換されていてよく、更に、R6及びR7は、それらが結合しているN-原子と一緒になって、式2:のピペラジン-基本構造を形成してもよく、その際、R10は、基(C1〜C6)アルキル(この際、アルキル基は、直鎖又は分枝鎖であってよい)、(C3〜C7)-シクロアルキルを表してよく、かつアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ベンジルヒドリル基及びビス-p-F-ベンズヒドリル基で置換されていてよいフェニルを表してよく、更に、 R5は、2-ピリミジニルアミノ-環もしくは4-ピリミジニルアミノ環(その際、2-ピリミジニルアミノ-環は、1回又は数回、メチルで置換されていてよい)もしくは、4-ピペリジルアミノ環であり、その際、ピペリジン基のN-原子は、それぞれ、H、(C1〜C6)-アルキル(この際、アルキル基は、直鎖又は分枝鎖であってよい)、(C3〜C7)-シクロアルキル、アラルキル、フェニル又は基NH2、NO2、OCH3及びNHCOOEtで置換されたピリジン-環と結合していてよく、 R5は、更に、3-テトラヒドロピリジルアミノ-環もしくは4-テトラヒドロピリジルアミノ環を表し、その際、そのN-原子は、H、(C1〜C6)-アルキル(ここで、アルキル基は、直鎖又は分枝鎖であってよい)、(C3〜C7)-シクロアルキル及びアラルキルで置換されていてよく、 Zは、O又はS又は2個の水素原子を表してよく、 G=(ii)では、 R11は、R1と同じ意味を有してよく、 R12及びR13は、同じか、又は異なっていてよく、かつ相互に無関係に非芳香族複素環の全ての炭素の位置に在ってよく、かつR1に関して前記された意味を有し、かつ、 oは、1〜4であってよく、 G=(iii)では、 R14は、1回又は数回、ハロゲン、(C1〜C6)-アルキル(この際、アルキル基は、直鎖又は分枝鎖であってよい)、(C1〜C6)-アルコキシ又はベンジルオキシで置換されていてよいベンジルを表すか、又は基:(ここで、R15は、ヒドロキシ、2、3-又は4-ピリジルアミノ(アミノ、ニトロ又は(C1〜C4)アルコキシカルボニル及び(C1〜C4)アルコキシカルボニルアミノで置換されていてよい)、(C1〜C4)アルキルで置換されていてよい4-キノリルアミノ又は2-ピリジルメトキシであってよい)を表す]の化合物及びその薬学的に使用可能な酸添加塩。

IPC (16)：

C07D209/18 , A61K 31/415 , A61K 31/44 AED , A61K 31/445 ACD , A61K 31/475 ABD , A61K 31/495 ABE , A61K 31/505 ABF , A61K 31/55 , C07D209/22 , C07D231/56 , C07D401/12 209 , C07D401/12 231 , C07D401/14 209 , C07D403/12 207 , C07D403/12 209 , C07D403/12 231

FI (16)：

C07D209/18 , A61K 31/415 , A61K 31/44 AED , A61K 31/445 ACD , A61K 31/475 ABD , A61K 31/495 ABE , A61K 31/505 ABF , A61K 31/55 , C07D209/22 , C07D231/56 E , C07D401/12 209 , C07D401/12 231 , C07D401/14 209 , C07D403/12 207 , C07D403/12 209 , C07D403/12 231

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

特表平6-501030
特表平6-510793

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