Pat

J-GLOBAL ID：200903059083183853

5HT1D-アンタゴニスト活性を有するアミド誘導体

Inventor： ハム,ピーター ,  ガスター,ララミー・メアリー ,  キング,フランシス・デイビッド ,  ダックワース,デイビッド・マルコルム
Applicant, Patent owner： スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996500241
Publication number (International publication number)：1998500960
Application date： May. 16, 1995
Publication date： Jan. 27, 1998
Summary：

【要約】式(I):[式中、Aは、Rが水素またはC1〜6アルキルであるCONR;Qは酸素、窒素または硫黄から選択される1ないし3個のヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい5ないし7員の複素環;R1は水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、COC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルコキシ、C1〜6アルコキシC1〜6アルコキシ、アシル、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、SR9、SOR9、SO2R9、SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、CO2NR10R11、CONR10(CH2)aCO2R11、(CH2)aNR10R11、(CH2)aCONR10R11、(CH2)aNR10COR11、(CH2)aCO2C1〜6アルキル、CO2(CH2)aOR10、NR10R11、NR10CO2R11、NR10CONR10R11、CR10=NOR11、CNR10=NOR11であり、ここにR10およびR11は独立して水素またはC1〜6アルキルであってaは1ないし4の数であるか、またはR1は酸素、窒素または硫黄から選択される1ないし3個のヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい5ないし7員の複素環であり;R2およびR3は独立して水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、C1〜6アルコキシ、アシル、アリール、アシルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、フルオロメチル、シアノ、CO2R10、CONR10R11、NR10R11であり、ここにR10およびR11はR1に関する定義に同じ;R4およびR5は独立して水素またはC1〜6アルキル;R6はハロゲン、ヒドロキシ、C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシ;R7およびR8は独立して水素、C1〜6アルキル、アラルキルであるか、またはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、酸素、窒素または硫黄から選択される1個または2個のへテロ原子を含む所望により置換されていてもよい5ないし7員の複素環を形成し;mは0ないし4;nは0、1または2である]で示される化合物、それらの製造方法およびCNS剤としてのそれらの使用を開示する。

Claim (excerpt)：

式(I):[式中、Aは、Rが水素またはC1〜6アルキルであるCONR; Qは酸素、窒素または硫黄から選択される1ないし3個のヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい5ないし7員の複素環; R1は水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、COC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1〜6アルキル、ヒドロキシC1〜6アルコキシ、C1〜6アルコキシC1〜6アルコキシ、アシル、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、SR9、SOR9、SO2R9、SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、CO2NR10R11、CONR10(CH2)aCO2R11、(CH2)aNR10R11、(CH2)aCONR10R11、(CH2)aNR10COR11、(CH2)aCO2C1〜6アルキル、CO2(CH2)aOR10、NR10R11、NR10CO2R11、NR10CONR10R11、CR10=NOR11、CNR10=NOR11であり、ここにR10およびR11は独立して水素またはC1〜6アルキルであってaは1ないし4の数であるか、またはR1は酸素、窒素または硫黄から選択される1ないし3個のヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい5ないし7員の複素環であり; R2およびR3は独立して水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C3〜6シクロアルケニル、C1〜6アルコキシ、アシル、アリール、アシルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、フルオロメチル、シアノ、CO2R10、CONR10R11、NR10R11であり、ここにR10およびR11はR1に関する定義に同じ; R4およびR5は独立して水素またはC1〜6アルキル; R6はハロゲン、ヒドロキシ、C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシ; R7およびR8は独立して水素、C1〜6アルキル、アラルキルであるか、またはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、酸素、窒素または硫黄から選択される1個または2個のヘテロ原子を含む所望により置換されていてもよい5ないし7員の複素環を形成し; mは0ないし4; nは0、1または2である]で示される化合物またはその塩。

IPC (10)：

C07D413/12 209 ,  A61K 31/40 AAJ ,  A61K 31/41 AAB ,  A61K 31/41 AAM ,  A61K 31/535 AAE ,  A61K 31/55 AEN ,  C07D413/12 223 ,  C07D413/12 263 ,  C07D413/12 265 ,  C07D413/12 311

FI (10)：

C07D413/12 209 ,  A61K 31/40 AAJ ,  A61K 31/41 AAB ,  A61K 31/41 AAM ,  A61K 31/535 AAE ,  A61K 31/55 AEN ,  C07D413/12 223 ,  C07D413/12 263 ,  C07D413/12 265 ,  C07D413/12 311