生体内診断剤に適する化合物

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：石田敬 (外4名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2001143906
Publication number (International publication number)：2002012782
Application date： Oct. 10, 1995
Publication date： Jan. 15, 2002
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 NIR範囲において蛍光法と透視法による診断の造影剤として特定の光物理的又は薬理化学的性質を有する水溶性色素及びそれらの生体分子付加物を使用する近赤外線(NIR線)による生体内診断用の新規色素並びにこの色素を含有する診断薬の提供。【解決手段】一般式Vのシアニン色素及び該色素を含有する生体内診療用薬剤。具体的には、例えば下記化合物が示される。5-〔2-〔(1,2-ジカルボキシエチル)アミノ〕-2-オキソエチル〕-2-〔7-〔5-〔2-(1,2-ジカルボキシエチル)アミノ〕-2-オキソエチル〕-1,3-ジヒドロ-3,3-ジメチル-1-(4-スルホブチル)-2H-インドール-2-イリデン〕-1,3,5-ヘプタトリエニル〕-3,3-ジメチル-1-(4-スルホブチル)-3H-インドリウム

Claim (excerpt)：

一般式V【化1】〔式中、Qはフラグメント【化2】(式中、R30は水素原子、ヒドロキシ基、カルボキシ基、炭素数1〜4のアルコキシ残基又は塩素原子を表し、bは2又は3の整数であり、R31は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル残基を表す)、X及びYは各々独立して-O-、-S-、-CH=CH-又は-C(CH2R32)(CH2R33)-フラグメントを表し、R20〜R29、R32及びR33は独立して水素原子、ヒドロキシ基、カルボキシ残基、スルホン酸残基、炭素数10以下のカルボキシアルキル残基、アルコキシカルボニル残基若しくはアルコキシオキソアルキル残基、又は炭素数4以下のスルホアルキル残基を表すか、非選択的結合巨大分子か、一般式VI-(O)v-(CH2)o-CO-NR34-(CH2)s-(NH-CO)q-R35(VI)で表される残基であるが、但し、X及びYはO、S、-CH=CH-又は-C(CH3)2-であり、残基R20〜R29の少なくとも一つは非選択的結合巨大分子か、一般式VI(式中、o及びsは0又は独立して1〜6の整数を表し、q及びvは独立して0又は1を表し、R34は水素原子又はメチル残基を表し、R35は炭素数3〜6であり且つ2〜n-1(nは炭素数)個のヒドロキシ基を含んでなるアルキル残基か、1〜3個の追加のカルボキシ基を担持する炭素数1〜6のアルキル残基か、炭素数6〜9のアリール残基か、炭素数7〜15のアリールアルキル残基か、式IIId又はIIIe【化3】で表される残基(但し、qは1)であるか、非選択的結合巨大分子を表す)で表される化合物に相当し、R20とR21、R21とR22、R22とR23、R24とR25、R25とR26、R26とR27は、点在する炭素原子と5員又は6員芳香族又は飽和アニーニング環を形成する〕で表されるシアニン色素及びそれらの生理学的に許容される塩。

IPC (4)：

C09B 23/00 , A61K 49/00 , C07D209/14 , C07D209/60

FI (4)：

C09B 23/00 L , A61K 49/00 A , C07D209/14 , C07D209/60

F-Term (25)：

4C085CC31 , 4C085FF24 , 4C085HH11 , 4C085KB56 , 4C085LL18 , 4C085LL20 , 4C204BB01 , 4C204BB09 , 4C204CB03 , 4C204CB16 , 4C204DB03 , 4C204DB08 , 4C204DB31 , 4C204EB01 , 4C204FB03 , 4C204FB15 , 4C204GB08 , 4C204GB17 , 4C204GB31 , 4C204GB32 , 4H056CA01 , 4H056CC02 , 4H056CC08 , 4H056CE03 , 4H056DD03

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