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J-GLOBAL ID：200903059325048883

C結合ピラゾール誘導体

Inventor： バリー、クライブ、ロス ,  デイビッド、ミドルミス ,  コリン、デイビッド、エルドレド ,  ジョン、ゲイリー、モンタナ ,  プリトム、シャー
Applicant, Patent owner： グラクソ、グループ、リミテッド
Agent (1)： 佐藤 一雄 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991069159
Publication number (International publication number)：1994025175
Application date： Mar. 08, 1991
Publication date： Feb. 01, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 次式の化合物又はその生理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは代謝上不安定なエステル、当該化合物(その塩、溶媒和物、エステルを含む)の製造方法、ならびに当該化合物を含有する医薬組成物。〔式中R1はH,C1-6アルキル、C2-6アルケニル;R2はH,C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、-(CH2)kCOR5等;R3はH,C1-6アルキル、-(CH2)mR6等;R4は-COOH,-NHSO2CF3、テトラゾール-5-イル等;R5はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ等;R6はフェノキシ、ベンジルオキシ;k=0〜4;m=1〜4である〕【効果】 上記式の化合物は高血圧症、高アルドステロン血症、認識障害に伴う疾病の治療又は予防に用いられる。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I) の化合物:【化1】又はその生理学上許容される塩、溶媒和物もしくは代謝上不安定なエステル〔上記式中R1は水素原子又はC1-6 アルキルもしくはC2-6 アルケニルから選択される基を表す;R2は水素原子又はC1-6 アルキル、C3-7 シクロアルキル、C3-7 シクロアルキルC1-4 アルキル、C3-6 アルケニル、フルオロC1-6 アルキル、フルオロC3-6 アルケニル、フェニル、-(CH2)kCOR5もしくは-(CH2)kSO2R5から選択される基を表す;R3は水素原子又は場合によりヒドロキシもしくはC1-6 アルコキシ基で置換されたC1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、フルオロC1-6 アルキル、-(CH2)mR6、-(CH2)nCOR7もしくは-(CH2)pNR8COR9から選択される基を表す;R4は-CO2H、-NHSO2CF3又はC結合テトラゾリル基から選択される基を表す;R5はC1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C1-6 アルコキシ又は基-NR10R11から選択される基を表す;R6はフェノキシ又はベンジルオキシ基を表す;R7は水素原子又はヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、フェニル、フェノキシもしくは基-NR10R11から選択される基を表す;R8は水素原子又はC1-6 アルキル基を表す;R9は水素原子又はC1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、フェニル、ベンジル、フェノキシもしくは基-NR10R11から選択される基を表す;R10及びR11は同一でも又は異っていてもよく、各々独立して水素原子又はC1-4 アルキル基を表すか、あるいは-NR10R11は5もしくは6環員を有しかつ場合により環内に1つの酸素原子を含んでいてもよい飽和ヘテロシクロ環を形成している;kは0又は1〜4の整数、例えば0、1又は2、好ましくは0又は1を表す;mは1〜4の整数、例えば1又は2、好ましくは1を表す;nは0又は1〜4の整数、例えば0、1又は2、好ましくは0又は1を表す;及びpは1〜4の整数、好ましくは1又は2を表す〕。

IPC (14)：

C07D231/12 ,  A61K 31/415 ABL ,  A61K 31/415 ABN ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/415 ABU ,  A61K 31/415 AEH ,  A61K 31/415 AEQ ,  C07C 63/331 ,  C07C 65/30 ,  C07C311/08 ,  C07D403/10 231 ,  C07D403/10 ,  C07D231:00 ,  C07D257:00