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J-GLOBAL ID：200903059562312854

ヒトNK3受容体の選択的拮抗剤である化合物並びに医薬品及び診断ツールとしてのこれらの使用

Inventor： ダニエル・ビション ,  パトリック・ゴール ,  ディディエ・バン・ブロック ,  クザビエ・エモン - アルト ,  バンサンゾ・プルワット
Applicant, Patent owner： サノフィ
Agent (1)： 鈴江 武彦
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995061419
Publication number (International publication number)：1996048669
Application date： Mar. 20, 1995
Publication date： Feb. 20, 1996
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】ヒトNK3 受容体の選択的な拮抗剤である新規な化合物を提供する。【構成】ヒトNK3 受容体の選択的拮抗剤である一般式(I)の化合物並びにこれらの塩に関する。上記化合物の製造方法、上記化合物を含有する医薬品並びに該医薬品を製造するために上記化合物を使用することに関する。〔式中、Arはピリジン-2-イルもしくはフェニル基を表し;R1 はメチル基、R11は水素を表し、あるいは両者が一緒になって-(CH2 )3 -を表し、R2 はヒドロキシ基、(C1 〜C7 )アルコキシ基、アミノ基、モノ(もしくはジ)(C1 〜C7 )アルキルアミノ基等を表し;Tは-CH2 -,-CO-,-COO-等を表し;Aは直結結合、-(CH2 )m -(但しm=1,2,3),-CH=CH-を表し、又は-T-A-が-SO2 -を表し、Zはフェニル基を表す〕

Claim (excerpt)：

下式の化合物並びにその塩。【化1】但し、-Arは、無置換であるか或いはハロゲン、メチル若しくは(C1 〜C4 )アルコキシで置換されたピリジン-2-イル(Pyrid-2-yl)またはフェニルを表し;-R1 はメチル基を表し;-R11は水素を表し;-またはR1 およびR11は一緒になって-(CH2 )3 -基を表し;-R2 は、ヒドロキシル;(C1 〜C7 )アルコキシ;(C1 〜C7 )アシロキシ;シアノ;-NR6 R7 基;-NR3 COR4 基;-NR3 COOR8 基;-NR3 SO2 R9 基;-NR3 CONR10R12基;(C1 〜C7 )アシル基;(C1 〜C7 )アルコキシカルボニル;-CONR10R12基;-CH2 OH基;(C1 〜C7 )アルコキシメチル;(C1 〜C7 )アシロキシメチル;(C1〜C7 )アルキルアミノカルボニルオキシメチル;-CH2 NR13R14基;-CH2 NR3 COR4 基;-CH2 NR3 COOR8 基;-CH2 NR3 SO2 R9 基;-CH2 NR3 CONR10R12基を表すか;またはR2 は、それが結合されている炭素原子及び隣のピペリジン環の炭素原子との間で二重結合を形成するか;-またはArおよびR2 は、これらが結合されている炭素原子と一緒になって下式の基を形成し;【化2】-R3 は水素若しくは(C1 〜C4 )アルキルを表し;-R4 は水素、(C1 〜C7 )アルキル、フェニル、ベンジル、ピリジルまたは無置換であるか若しくは一以上のメチルで置換されている(C3 〜C7 )シクロアルキルを表すか;-またはR3 およびR4 は一緒になって-(CH2 )n -基を表し;-nは3若しくは4であり;-Tはメチレン、カルボニル、-COO-基、-CONR5 -基を表し;-Aは直接の結合、メチレン、エチレン、プロピレン、ビニレンを表すか;-または-T-A-が-SO2 -基を表し;-Zは無置換フェニルであるか、またはハロゲン、(C1 〜C4 )アルキル、(C1 〜C4 )アルコキシ、ニトロによって1回若しくは数回置換されているフェニルを表し;-R5 は水素、または(C1 〜C4 )アルキルを表し;-R6 およびR7 はそれぞれ独立に水素若しくは(C1 〜C7 )アルキルを表し;R7 は更に(C3 〜C7 )シクロアルキルメチル、ベンジル若しくはフェニルを表すか;またはR6 およびR7 は、これらが結合されている窒素原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン若しくはペルヒドロアゼピンから選ばれるヘテロサイクルを構成し;-R8 は(C1 〜C7 )アルキル若しくはフェニルを表し;-R9 は(C1 〜C7 アルキル;遊離のアミノ、または1若しくは2つの(C1 〜C7 )アルキルで置換されたアミノ;無置換フェニル、またはハロゲン原子、(C1 〜C7 )アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C1 〜C7 )アルコキシ、カルボキシル、(C1 〜C7 )アルコキシカルボニル、(C1 〜C7 )アルキルカルボニルオキシ、シアノ、ニトロ、遊離のアミノ若しくは1〜2の(C1 〜C7 )アルキルで置換されたアミノから選ばれる置換基によって1回若しくは数回置換されているフェニル(前記置換基は同じかまたは異なっている)を表し;R10およびR12はそれぞれ独立に、水素若しくは(C1 〜C7 )アルキルを表し;R12は更に(C3 〜C7 )シクロアルキル、(C3 〜C7 )シクロアルキルメチル、ヒドロキシル、(C1 〜C4 )アルコキシ、ベンジル若しくはフェニルを表しうるか;またはR10およびR12は、これらが結合されている窒素原子と一緒になってアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン若しくはペルヒドロアゼピンから選ばれるヘテロサイクルを構築し;-R13およびR14はそれぞれ独立に、水素若しくは(C1 〜C7 )アルキルを表し;R14は更に、(C3 〜C7 )シクロアルキルメチル若しくはベンジルを表しうる;但し、以下の制限がある。1/ Arがフェニル基であり、R2 がヒドロキシル基であり、T-A-Zがベンゾイル基である場合、R1 はメチル基とは異なっており;2/ Arがフェニル基であり、R2 が-NH-CO-CH3 基であり、T-A-Zがベンゾイル基である場合、R1 およびR11は一緒になって-(CH2)3 -基を形成せず;3/ Arがフェニル基であり、R2 がヒドロキシル基であり、T-A-Zが3-メトキシベンジルである場合、R1 およびR11は一緒になって-(CH2)3 -基を形成しない。

IPC (18)：

C07D211/58 ,  A61K 31/445 AAE ,  A61K 31/445 AAF ,  A61K 31/445 AAH ,  A61K 31/445 AAM ,  A61K 31/445 AAN ,  A61K 31/445 ABG ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/445 ABU ,  A61K 31/445 ACD ,  A61K 31/445 ACJ ,  A61K 31/445 AED ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D401/04 211 ,  C07D401/14 211 ,  C07D491/107

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• ポリサイクリックアミン化合物、そのエナンショマー、その製造方法、およびこれらを含有する薬剤組成物
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-113820   Applicant：エルフ・サノフィ