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J-GLOBAL ID：200903059580626246

チオカチオン性脂質,医薬組成物およびその使用方法

Inventor： スリドハール,シー・ナガラジャ ,  ダッタガプタ,ナニブフシャン ,  パテル,ジャズミン・アール ,  ダス,アディティア・ランジャン
Applicant, Patent owner： ジェン-プローブ・インコーポレーテッド
Agent (1)： 社本 一夫 (外5名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997500592
Publication number (International publication number)：1999507031
Application date： May. 17, 1996
Publication date： Jun. 22, 1999
Summary：

【要約】カチオン性の電荷を有する脂質分子が記載される。これらのカチオン性脂質は、生体分子、例えばオリゴヌクレオチド、核酸、ペプチド、診断イメージング剤、蛋白質および薬剤分子の送達に有用である。リポソームの形態において、これらは治療または診断目的での生体分子の細胞内送達に有効に用いることができる。

Claim (excerpt)：

生体分子の細胞内への移送を容易にするための化合物であって、一般式:[式中、A1およびA2は、同一または異なり、-O-CO-、-O-、-S-CO-または-S-であり;A3は、-O-、-O-CO-、-CO-O-、-S-、-S-CO-、-CO-S-、-O-CS-、-CS-O-、-CO-NH-、-NH-CO-、-CS-NH-、-NH-CS-、-NH-CO-O-、-NH-CO-NH-、-O-CO-NH-、または存在せず;R1およびR2は、同一または異なり、H、またはC1からC23の飽和または一部不飽和のアルキルまたはアラルキルであり、ただし、R1およびR2の少なくとも1つはHではなく;R3は、C1からC12のアルキル、アラルキル、アルカリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり;またはR3は、アミノ酸、ジペプチド、トリペプチド、テトラペプチドまたはペンタペプチドであり;またはR3は、-[(CH2)p-NR4]q-R4、-(CH2)p-NR43+、(式中、pは1から5であり、qは0から4であり、およびR4は、HまたはC1からC4のアルキルである)であり;およびm、nおよびoは0から8であり、ただし、m≧1であり、かつ(m+n+o)≧3である]で表される化合物およびその光学異性体および/または塩。

IPC (7)：

C07C381/12 ,  A61K 9/127 ,  A61K 31/70 ADY ,  C07K 5/04 ,  C07K 7/06 ,  C07M 7:00 ,  C12N 15/09 ZNA

FI (6)：

C07C381/12 ,  A61K 9/127 F ,  A61K 31/70 ADY ,  C07K 5/04 ,  C07K 7/06 ,  C12N 15/00 ZNA A