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J-GLOBAL ID:200903059864530710
フェノール性オピオイドの制御放出
Inventor:
,
Applicant, Patent owner:
Agent (3):
山本 秀策
, 安村 高明
, 森下 夏樹
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):2009512310
Publication number (International publication number):2009538348
Application date: May. 24, 2007
Publication date: Nov. 05, 2009
Summary:
環状の尿素、カルバマートまたはチオカルバマートの形成をもたらす分子内環化によって、フェノール性オピオイドを酵素の活性化により放出することができるプロドラッグを使用して、患者にフェノール性オピオイドの制御放出を提供する方法。詳細には、この方法は、前記患者に、フェノール性水素原子が酵素的に切断可能な部分で保護されている窒素求核基を有するスペーサー脱離基で置換された対応する化合物を投与することを含み、スペーサー脱離基および窒素求核基の配置は、切断可能な部分の酵素的切断の際に、窒素求核基が環状尿素、カルバマートまたはチオカルバマートを形成することができ、患者にフェノール性オピオイドの制御された放出を提供するためにスペーサー脱離基から患者に化合物を遊離するような配置である。
Claim (excerpt):
フェノール性オピオイドの投与後に活性化される制御放出を患者に提供する方法であって、該方法は、該患者に、フェノール性水素原子が酵素的に切断可能な部分で保護されている窒素求核基を有するスペーサー脱離基で置換された対応する化合物を投与することを含み、該スペーサー脱離基および窒素求核基の配置が、該切断可能な部分の酵素的切断の際に、該窒素求核基が環状尿素、カルバマートまたはチオカルバマートを形成することができ、該患者に該フェノール性オピオイドの制御放出を提供するために該スペーサー脱離基から該化合物を遊離させるような配置である、方法。
IPC (5):
C07D 489/02
, A61K 31/485
, C07D 489/08
, A61P 25/04
, A61P 43/00
FI (5):
C07D489/02
, A61K31/485
, C07D489/08
, A61P25/04
, A61P43/00 123
F-Term (11):
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086CB23
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA10
, 4C086NA12
, 4C086NA15
, 4C086ZA08
Patent cited by the Patent: