Pat

J-GLOBAL ID：200903060336965274

4-置換7-アザ-インドリン-2-オンおよびその蛋白質キナーゼ阻害剤としての使用

Inventor： リャン,コンジン ,  スン,リ ,  ウェイ,チャン・チェン ,  タン,ペン・チョウ ,  マクマホン,ジェラルド ,  ヒース,クラウス・ピーター ,  キュイ,ジンロン
Applicant, Patent owner： スージェン・インコーポレーテッド
Agent (1)： 田中 玲子 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001547106
Publication number (International publication number)：2003518123
Application date： Dec. 21, 2000
Publication date： Jun. 03, 2003
Summary：

【要約】本発明は,4-置換7-アザ-インドリン-2-オン,およびその蛋白質キナーゼ阻害剤としての使用に関する。本明細書に開示される特定の4-置換7-アザ-インドリン-2-オンは,式(1)の化合物および薬学的に許容しうる塩,溶媒和物,包接化合物,およびプロドラッグであり,式中,R1,R2,R3,R4,X,Y,およびZは本明細書において定義されるとおりである。本発明はさらに,式(1)の化合物を含む医薬組成物および投与形態,およびこれを疾病,例えば,限定されないが,癌の治療および/または予防に使用する方法に関する。

Claim (excerpt)：

式1:【化1】[式中,R1はHまたはメチルであり;R2およびR3は,それぞれ独立して,H,ハロゲン,(C1-C3)アルキル,または(C1-C3)アルコキシであり;またはR2およびR3は一緒になって,任意に置換されていてもよいメチリデンまたは任意に0-3個の複素原子を含む3-7員の環を形成し;R4は,H,メチル,トリフルオロメチル,(C1-C4)アルキル,アルコキシ,アミド,アミノ,または任意に置換されていてもよいアリールであり;Xは,化学結合,エチニル,-O-,-S-,-S(O)-,-S(O2)-,-NR5C(O)-,または-NR5-であり,ここで,R5は,H,メチル,または置換メチレンであり;Yは,0-3個の複素原子を含み,任意に置換されていてもよい,5-10員の単環または二環の,飽和,不飽和,または芳香族環であり;およびZは,NまたはCR6であり,ここで,R6は,H,ハロゲン,ニトロ,シアノ,アルコキシル,スルホンアミド,アミノ,またはアミドである]の化合物,またはその薬学的に許容しうる塩,溶媒和物,包接化合物,またはプロドラッグ。

IPC (19)：

C07D471/04 104 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/00 ,  A61P 5/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 19/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 140

FI (19)：

C07D471/04 104 Z ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/00 ,  A61P 5/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/00 ,  A61P 15/00 ,  A61P 19/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 140

F-Term (45)：

4C050AA01 ,  4C050BB04 ,  4C050CC08 ,  4C050EE03 ,  4C050FF02 ,  4C050GG03 ,  4C050GG04 ,  4C050HH04 ,  4C065AA04 ,  4C065BB04 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ02 ,  4C065JJ07 ,  4C065KK01 ,  4C065KK05 ,  4C065LL04 ,  4C065PP01 ,  4C065PP09 ,  4C065PP16 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086CB05 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA52 ,  4C086MA55 ,  4C086MA56 ,  4C086MA63 ,  4C086NA14 ,  4C086NA15 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC21