置換フェネチルスルホン類およびTNFαレベルの減少方法

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：八田幹雄 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000579218
Publication number (International publication number)：2002528496
Application date： Oct. 19, 1999
Publication date： Sep. 03, 2002
Summary：

【要約】フェニル基のαに1-オキソイソインドリンまたは1,3-ジオキソイソインドリンを置換したフェネチルスルホンは、哺乳動物においてTNFαのレベルを減少する。具体的な実施態様としては、2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アミノイソインドリン-1,3-ジオンがある。

Claim (excerpt)：

(a)式: 【化1】ただし、*のついた炭素原子は、キラリティの中心を構成し;Yは、C=O、CH2、SO2またはCH2C=Oであり;R1、R2、R3、及びR4のそれぞれは、相互に独立して、水素、ハロゲン、1〜4炭素原子を有するアルキル、1〜4炭素原子を有するアルコキシ、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、または-NR8R9であり;または隣接する炭素原子上のR1、R2、R3、及びR4のいずれか2つが、示されるフェニレン環と一緒に、ナフチリデンであり;R5、及びR6のそれぞれは、相互に独立して、水素、1〜4炭素原子を有するアルキル、1〜4炭素原子を有するアルコキシ、シアノ基、または18炭素原子までのシアノアルコキシであり;R7は、ヒドロキシル基、1〜8炭素原子を有するアルキル、フェニル、ベンジル、または-NR8'R9'であり;R8及びR9のそれぞれは、相互に独立して、水素、1〜8炭素原子を有するアルキル、フェニル、若しくはベンジルであり、またはR8及びR9の一方は水素でありかつ他方は-COR10、-SO2R10、若しくは-NHCOR10であり、またはR8及びR9は一緒に結合してテトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン、若しくは-H2CH2X12CH2-であり、この際、X1は、-O-、-S-若しくは-NH-であり;R8'及びR9'のそれぞれは、相互に独立して、水素、1〜8炭素原子を有するアルキル、フェニル、若しくはベンジルであり、またはR8'及びR9'の一方は水素でありかつ他方は-COR10'、-SO2R10'、若しくは-NHCOR10'であり、またはR8'及びR9'は一緒に結合してテトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン、若しくは-CH2CH2X2CH2CH2-であり、この際、X2は、-O-、-S-若しくは-NH-であり;R10は、水素、1〜8炭素原子を有するアルキル、またはフェニルであり;ならびにR10'は、水素、1〜8炭素原子を有するアルキル、またはフェニルである、の化合物;ならびに(b)プロトン化されうる窒素原子を含む該化合物の酸付加塩からなる群より選ばれるスルホン。

IPC (15)：

C07D209/46 , A61K 31/4035 , A61P 1/00 , A61P 7/08 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/00 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111 , C07D209/48 , C07D209/68

FI (15)：

C07D209/46 , A61K 31/4035 , A61P 1/00 , A61P 7/08 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/00 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 43/00 111 , C07D209/68 , C07D209/48 Z

F-Term (28)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC10 , 4C086BC11 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086ZA02 , 4C086ZA36 , 4C086ZA66 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZC02 , 4C086ZC20 , 4C086ZC55 , 4C204BB01 , 4C204CB04 , 4C204DB30 , 4C204EB02 , 4C204EB03 , 4C204FB15 , 4C204GB03 , 4C204GB24

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

TNFαの阻害剤としてのイミド類
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平7-503648 Applicant：セルジーンコーポレイション, ミュラー,ジョージ,ダブリュー

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

最新創薬化学上巻, 19980815, p.248-249

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