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J-GLOBAL ID：200903060879714468

選択的エストロゲンレセプターモジュレーターによる中枢神経系疾患の処置

Inventor： ベイルズ,ケリー・ルネ ,  ブライアント,ヘンリー・アールマン ,  ポール,スティーブン・マーク ,  ナドラー,メアリー・パトリシア
Applicant, Patent owner： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998543101
Publication number (International publication number)：2001518898
Application date： Apr. 07, 1998
Publication date： Oct. 16, 2001
Summary：

【要約】本発明は、式(a)[式中、R1およびR2は独立に、炭素原子1〜4のヒドロキシおよびアルコキシであり;R3およびR4は独立にメチルまたはエチルであるか、またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子とともに、ピロリジノ、メチルピロリジノ、ジメチルピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはヘキサメチレンイミノ環を形成する]で示される選択的エストロゲンレセプター調節物質を投与することによる、そのような処置を必要とする患者において、うつ病、気分変動、またはアルツハイマー病を処置する方法を提供する。

Claim (excerpt)：

1.以下の構造[式中、 R1およびR2は、炭素原子1〜4のヒドロキシおよびアルコキシからなる群から独立に選択され;および R3およびR4は、メチルまたはエチルから独立に選択され、またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子とともに、ピロリジノ、メチルピロリジノ、ジメチルピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、またはヘキサメチレンイミノ環を形成する]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を投与することを含む、そのような処置を必要とする患者において、うつ病、気分変動、およびアルツハイマー病から選択される中枢神経系疾患を処置する方法。 2.前記方法が、そのような処置を必要とする患者においてうつ病または気分変動を処置することを含む、請求項1記載の方法。 3.前記方法が、そのような処置を必要とする患者においてアルツハイマー病を処置することを含む、請求項1記載の方法。 4.R1およびR2の両方がヒドロキシである、請求項1記載の方法。 5.R1およびR2の両方がヒドロキシである、請求項2記載の方法。 6.R1およびR2の両方がヒドロキシである、請求項3記載の方法。 7.R1がヒドロキシであり、R2が炭素原子1〜4のアルコキシである、請求項1記載の方法。 8.R1がヒドロキシであり、R2が炭素原子1〜4のアルコキシである、請求項2記載の方法。 9.R1がヒドロキシであり、R2が炭素原子1〜4のアルコキシである、請求項3記載の方法。 10.R3およびR4が、それらが結合する窒素原子とともに、ピペリジノ環を形成する、請求項1記載の方法。 11.R3およびR4が、それらが結合する窒素原子とともに、ピペリジノ環を形成する、請求項2記載の方法。 12.R3およびR4が、それらが結合する窒素原子とともに、ピペリジノ環を形成する、請求項3記載の方法。 13.以下の構造[式中、R2はヒドロキシまたはメトキシである]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を投与することを含む、そのような処置を必要とする患者において、うつ病または気分変動を処置する方法。 14.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項13記載の方法。 15.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項13記載の方法。 16.以下の構造[式中、R2はヒドロキシまたはメトキシである]を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を投与することを含む、そのような処置を必要とする患者において、アルツハイマー病を処置する方法。 17.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項16記載の方法。 18.前記化合物が、6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-3-[4-(2-ピペリジノエトキシ)フェノキシ]ベンゾ[b]チオフェンまたはその薬学的に許容し得る塩である、請求項16記載の方法。 19.前記塩が塩酸塩である、請求項13記載の方法。 20.前記塩が塩酸塩である、請求項16記載の方法。

IPC (8)：

A61K 31/381 ,  A61K 31/4025 ,  A61K 31/4535 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/55 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  C07D333/64

FI (8)：

A61K 31/381 ,  A61K 31/4025 ,  A61K 31/4535 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/55 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  C07D333/64