歯槽骨へのビスホスホネート類のイオン導入デリバリー

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：佐藤一雄 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995526974
Publication number (International publication number)：1997511927
Application date： Mar. 24, 1995
Publication date： Dec. 02, 1997
Summary：

【要約】本発明は:a)リザーバーが治療される歯槽骨に最も近い露出組織と接触するように口腔の歯肉組織にリザーバーを投与する(リザーバーは負電荷状態に活性化合物を維持するpHを有した組成物であって、安全有効量の構造(I)を有した活性化合物〔式中:nは0〜7(好ましくは0〜3、更に好ましくは1)の整数である;R1は水素、クロロ、アミノ又はヒドロキシ(好ましくは水素又はヒドロキシ)である;Xは-NH-、四級アミン、酸素、イオウ又は単結合(好ましくは-NH-又は単結合)である;R2は5〜7員炭素環(好ましくは6〜7員、更に好ましくはベンゼン又はシクロヘプチル)、1〜3のヘテロ原子を有する5〜7員ヘテロ環(好ましくは1又は2つの窒素原子を有する6員ヘテロ環;環窒素は四級化されていてもよい)、-NH2、1つのアルキル又は2つのアルキル(好ましくはC1-C5)基で置換されて各々二級又は三級アミンを与えるアミノ、四級アミノあるいは水素である;R2が置換5〜7員炭素環又はヘテロ環であるならば、置換基は1〜約6の炭素原子を有する置換及び非置換、飽和又は不飽和アルキル、置換及び非置換アリール、置換及び非置換ベンジル、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボニル、アルコキシ、ニトロ、アミド、アミノ、置換アミノ、カルボキシレートとそれらの組合せからなる群より選択される1以上の置換基である;各R3は独立して水素又は1〜約4の炭素原子を有する置換もしくは非置換アルキル(飽和又は不飽和)である〕又はそれらの薬学上許容される塩及びエステルを含んでいる);及びb)安全有効量の電流を2つの電極に通す(1つの電極はリザーバーと接触する負電極であり、第二電極は治療されるヒト又は他の動物と接触する正電極である)ことからなる、ヒト又は他の動物の歯槽骨吸収又は歯の望ましくない動きを阻止する方法に関する。

Claim (excerpt)：

ヒト又は他の動物の歯槽骨吸収又は歯の望ましくない動きを阻止する治療用の薬剤の製造に関するビスホスホネートの用法であって、治療が: a)リザーバーが治療される歯槽骨に最も近い露出組織と接触するように口腔の歯肉組織にリザーバーを投与する(リザーバーは負電荷状態にビスホスホネートを維持するpHを有した組成物であって、安全有効量の下記構造を有したビスホスホネート:〔上記式中:nは0〜7(好ましくは0〜3)の整数である;R1は水素、クロロ、アミノ又はヒドロキシ(好ましくは水素又はヒドロキシ)である;Xは-NH-、四級アミン、酸素、イオウ又は単結合(好ましくは-NH-又は単結合)である;R2は5〜7員炭素環(好ましくは6〜7員炭素環)、1〜3のヘテロ原子を有する5〜7員ヘテロ環(好ましくは1又は2つの窒素原子を有する6員ヘテロ環;環窒素は四級化されていてもよい)、-NH2、1つのアルキル又は2つのアルキル(好ましくはC1-C5)基で置換されて各々二級又は三級アミンを与えるアミノ、四級アミノあるいは水素である;R2が置換5〜7員炭素環又はヘテロ環であるならば、置換基は1〜6の炭素原子を有する置換及び非置換、飽和又は不飽和アルキル、置換及び非置換アリール、置換及び非置換ベンジル、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボニル、アルコキシ、ニトロ、アミド、アミノ、置換アミノ、カルボキシレートとそれらの組合せから選択される1以上の置換基である;各R3は独立して水素又は1〜4の炭素原子を有する置換もしくは非置換アルキル(飽和又は不飽和)である〕又はそれらの薬学上許容される塩及びエステルを含んでいる); b)安全有効量の電流を2つの電極に通す(1つの電極はリザーバーと接触する負電極であり、第二電極は治療されるヒト又は他の動物と接触する正電極である)ことからなる用法。

IPC (3)：

A61C 19/06 , A61K 9/00 , A61N 1/30

FI (3)：

A61C 19/06 Z , A61K 9/00 V , A61N 1/30

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