Pat

J-GLOBAL ID：200903061193264500

C型肝炎インヒビターペプチド

Inventor： リナス ブリューネ モンス ,  ベイリ マリー デ ,  カメロン デイル ,  ジロー エリス ,  グードロー ナタリー ,  ポーパル マルク アンドレ ,  ランクール ジャン ,  サントリゾ ウーラ エス
Applicant, Patent owner： ベーリンガー インゲルハイム (カナダ) リミテッド
Agent (1)： 中村 稔 (外9名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000565004
Publication number (International publication number)：2002522557
Application date： Aug. 09, 1999
Publication date： Jul. 23, 2002
Summary：

【要約】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療用の式(I)【化1】(式中、aは0又は1であり、bは0又は1であり、YはH又はC1-6アルキルであり、BはH、アシル誘導体又はスルホニル誘導体であり、Wはヒドロキシ又はN-置換アミノである)のペプチド、又はその医薬上許される塩もしくはエステル。

Claim (excerpt)：

式(I)【化1】の化合物(ラセミ体、ジアステレオマー及び光学異性体を含む)、又はその医薬上許される塩もしくはエステル。〔式中、 aは0又は1であり;bは0又は1であり;YはH又はC1-6アルキルであり; BはH、式R7-C(O)-のアシル誘導体又は式R7-SO2のスルホニルであり、式中、 R7は(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイルオキシ又はC1-6アルコキシで置換されていてもよいC1-10アルキル; (ii)C3-7シクロアルキル(必要によりカルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよい); (iii)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル(必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい);又は (iv)Het(必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ、又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミドで置換されていてもよい)であり、 R6(存在する場合)はカルボキシルで置換されたC1-6アルキルであり、 R5(存在する場合)は必要によりカルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキルであり、 R4はC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10(アルキルシクロアルキル)であり、 R3はC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10(アルキルシクロアルキル)であり、 R2はCH2-R20、NH-R20、O-R20又はS-R20であり、式中、R20は飽和又は不飽和C3-7シクロアルキル又はC4-10(アルキルシクロアルキル)であり、これらは必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、又は R20はC6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキルであり、これらは必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、或いは R20はHet又は(低級アルキル)-Het(必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよい)であり、 夫々のR21は独立にC1-6アルキル;C1-6アルコキシ;必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ;スルホニル;NO2;OH;SH;ハロ;ハロアルキル;必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-16アラルキル、Het又は(低級アルキル)-Hetで一置換されていてもよいアミド;カルボキシル;カルボキシ(低級アルキル);C6もしくはC10アリール、C7-16アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、 R22はC1-6アルキル;C1-6アルコキシ;必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ;スルホニル;NO2;OH;SH;ハロ;ハロアルキル;カルボキシル;アミド又は(低級アルキル)アミドであり、 R1はC1-6アルキル又はC2-6アルケニル(必要によりハロゲンで置換されていてもよい)であり、かつ Wはヒドロキシ又はN-置換アミノである〕

IPC (14)：

C07K 14/81 ZNA ,  A61K 31/13 ,  A61K 31/7052 ,  A61K 38/00 ,  A61K 38/21 ,  A61K 38/55 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/16 ,  A61P 31/12 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 1/10 ,  C07K 5/10 ,  C07K 7/06 ,  C12N 15/09

FI (14)：

C07K 14/81 ZNA ,  A61K 31/13 ,  A61K 31/7052 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/16 ,  A61P 31/12 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 1/10 ,  C07K 5/10 ,  C07K 7/06 ,  A61K 37/02 ,  A61K 37/64 ,  A61K 37/66 G ,  C12N 15/00 A

F-Term (60)：

4B024AA01 ,  4B024BA14 ,  4B024CA03 ,  4B024CA04 ,  4B024DA06 ,  4B024EA04 ,  4B024GA11 ,  4B024GA19 ,  4C084AA02 ,  4C084AA06 ,  4C084AA07 ,  4C084AA17 ,  4C084BA01 ,  4C084BA08 ,  4C084BA16 ,  4C084BA17 ,  4C084BA23 ,  4C084BA32 ,  4C084CA59 ,  4C084DC32 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA752 ,  4C084ZB331 ,  4C084ZC751 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086EA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086NA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZB33 ,  4C086ZC75 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206FA29 ,  4C206KA09 ,  4C206NA05 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA75 ,  4C206ZB33 ,  4C206ZC75 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA01 ,  4H045BA13 ,  4H045BA14 ,  4H045BA51 ,  4H045DA56 ,  4H045EA29 ,  4H045FA40 ,  4H045HA02 ,  4H045HA03

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• C型肝炎抑制剤ペプチド
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2000-506235   Applicant：ベーリンガーインゲルハイム(カナダ)リミテッド
• C型肝炎インヒビタートリペプチド
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2000-564993   Applicant：ベーリンガーインゲルハイム(カナダ)リミテッド

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• Bioorg.Med.Chem.Lett.,Vol.8,No.13(1998.Jul.)p.1713-1718
• Biochemistry,Vol.37,No.25(1998.Jun.)p.8906-8914