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J-GLOBAL ID：200903061316905549

注射剤組成物およびその製造方法

Inventor： 佐藤 純 ,  渡辺 明子 ,  岩佐 進
Applicant, Patent owner： 武田薬品工業株式会社
Agent (1)： 鍬田 充生 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995062110
Publication number (International publication number)：1995285863
Application date： Feb. 24, 1995
Publication date： Oct. 31, 1995
Summary：

【要約】【目的】 抗真菌作用を有するトリアゾール系化合物の濃度および分散安定性を高めるとともに、毒性および副作用を低減し、安全性を高める。【構成】 下記式(I)で表される抗真菌作用を有するトリアゾール系化合物又はその塩を含む水中油型乳剤で、注射剤組成物を構成する。【化1】(式中、Arは置換フェニル基を示し、R1 及びR2 は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、あるいは連結して低級アルキレン基を形成してもよく、R4 は水素原子又はアシル基を示す。Aは置換基を有していてもよい、窒素原子で結合する環状アミド基を示す。)【効果】 水溶性及び脂溶性に乏しいトリアゾール化合物を、脂肪酸トリグリセライドなどの油成分とリン脂質などの乳化剤とを用いて水中に分散することにより、前記化合物の溶解性を高めることができる。また、エマルジョンの分散相粒子の大きさを制御することにより、体内動態・体内分布を改善し、標的化が可能となり、より有効で副作用が抑制された薬物の投与が可能となる。

Claim (excerpt)：

下記式(I)で表される抗真菌作用を有するトリアゾール系化合物又はその塩を含む水中油型乳剤で構成された注射剤組成物。【化1】(式中、Arは置換フェニル基を示し、R1 及びR2 は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、あるいは連結して低級アルキレン基を形成してもよく、R4 は水素原子又はアシル基を示す。Aは置換基を有していてもよい、窒素原子で結合する環状アミド基を示す。)

IPC (12)：

A61K 31/41 ADZ ,  A61K 9/107 ,  A61K 31/415 ,  A61K 47/14 ,  A61K 47/24 ,  C07D249/08 518 ,  C07D249/08 519 ,  C07D249/12 504 ,  C07D403/06 233 ,  C07D403/06 ,  C07D233:36 ,  C07D249:08