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J-GLOBAL ID：200903061674738581

三環式ヘテロアリール誘導体

Inventor： 松久 彰 ,  三水 清寛 ,  出山 行孝 ,  黒光 貞夫 ,  太田 光昭
Applicant, Patent owner： 山之内製薬株式会社
Agent (1)： 長井 省三 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1999222333
Publication number (International publication number)：2001048786
Application date： Aug. 05, 1999
Publication date： Feb. 20, 2001
Summary：

【要約】【課題】 医薬、殊に血管新生の関与する固形癌や糖尿病性網膜症などの疾患の治療薬として有用な血管内皮細胞増殖因子(VEGF:Vascular EndothelialGrowth Factor)阻害剤の提供。【解決手段】 イミダゾ[2,1-b]ベンゾチアゾール誘導体、イミダゾ[2,1-b]ベンズオキサゾール誘導体、9H-イミダゾ[1,2-a]ベンズイミダゾール誘導体、4H-ピロロ[1,2-a]ベンズイミダゾール誘導体、ピロロ[2,1-b]ベンゾチアゾール誘導体、チアゾロ[3,2-a]ベンズイミダゾール誘導体及び1H-イミダゾ[1,2-a]ベンズイミダゾール誘導体又はこれらの塩は良好なVEGF阻害作用を有し、好適なVEGF阻害剤並びに血管新生阻害剤である。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I)で示される三環式ヘテロアリール誘導体又はその塩を有効成分とする血管内皮細胞増殖因子阻害剤。【化1】(式中の記号は以下の意味を示す。Ar:-置換基を有していてもよいアリール又は-置換基を有していてもよいヘテロアリール、B:置換基を有していてもよいベンゼン環、R5:-H、-低級アルケニル、-低級アルキニル、-ハロゲン、-NO2、-CN、-OH、-O-低級アルキル、-COOH、-COO-低級アルキル、-CO-低級アルキル、-CONH2、-NH2、-NH-低級アルキル、-N(低級アルキル)2、-含窒素飽和環、-NHCO-低級アルキル、-シクロアルキル、-SH、-S-低級アルキル、-SO-低級アルキル、-SO2-低級アルキル、又は、-ハロゲン、-OH、-O-低級アルキル、-COOH、-COO-低級アルキル、-NH2、-NH-低級アルキル及び-N(低級アルキル)2からなる群から選択される置換基を有していてもよい低級アルキル、点線:いずれか一方の結合が二重結合、他方が単結合であることを示す、X1、X2:(1)X1:-S-、-O-又は-NR6-、かつ、X2:=N-、(2)X1:-S-又は-N(-低級アルキル)-、かつ、X2:=CR7-、又は(3)X1:-N=、かつ、X2:-S-又は-NR6-、R6、R7:H又は低級アルキル。)

IPC (11)：

A61K 31/4188 ,  A61K 31/424 ,  A61K 31/429 ,  A61P 9/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 35/00 ,  C07D487/04 136 ,  C07D487/04 138 ,  C07D498/04 103 ,  C07D513/04 325 ,  C07D513/04 338

FI (11)：

A61K 31/4188 ,  A61K 31/424 ,  A61K 31/429 ,  A61P 9/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 35/00 ,  C07D487/04 136 ,  C07D487/04 138 ,  C07D498/04 103 ,  C07D513/04 325 ,  C07D513/04 338

F-Term (37)：

4C050AA01 ,  4C050AA07 ,  4C050BB05 ,  4C050CC05 ,  4C050DD10 ,  4C050EE03 ,  4C050FF05 ,  4C050GG01 ,  4C050HH01 ,  4C072AA01 ,  4C072AA06 ,  4C072BB02 ,  4C072BB06 ,  4C072CC02 ,  4C072CC11 ,  4C072EE03 ,  4C072FF05 ,  4C072GG01 ,  4C072HH02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086CB03 ,  4C086CB22 ,  4C086CB27 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC80