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J-GLOBAL ID：200903061789958836

マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤

Inventor： スティーブン・リー・ベンダー ,  クリス・アレン・ブローカ ,  ジェフリー・アレン・キャンベル ,  アーリンド・ルーカス・カステルハノ ,  ロバート・ザン・ヘンドリックス ,  ケイショーブ・サーマ ,  ローレンス・エマーソン・フィッシャー
Applicant, Patent owner： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー ,  アグーロン ファーマスーティカルズ インコーポレイテッド
Agent (1)： 津国 肇 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996340752
Publication number (International publication number)：1997249638
Application date： Dec. 20, 1996
Publication date： Sep. 22, 1997
Summary：

【要約】【課題】 マトリックスメタロプロテーゼ(MMP)を阻害するため、細胞外マトリックスの過剰分解に関連する疾患などの治療に有効な化合物を提供する。【解決手段】 式(I):【化42】(式中、nは、0、1又は2;Yは、ヒドロキシなど;R1 は、水素など;R2は、水素など;R3 は、水素など;R4 は、水素など;そしてR5 は、低級アルキルなどである)で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩もしくはそのエステル、その製造方法、及びそれを含有する医薬組成物。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】〔式中、nは、0、1又は2であり;Yは、ヒドロキシ又はXONH-(ここで、Xは、水素又は低級アルキルである)であり;R1 は、水素又は低級アルキルであり;R2 は、水素、低級アルキル、ヘテロアルキル、アリール、アラルキル、アリールヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールヘテロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ-低級アルキル、ヘテロシクロ-低級ヘテロアルキル又は-NR6 R7 {ここで、R6 は、水素、低級アルキル、シクロアルキルもしくはシクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであり;R7 は、水素、低級アルキル、シクロアルキルもしくはシクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、-C(O)R8 、-C(O)NR8 R9 、-SO2 NR8 R9 、-SO2 R10、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニル、又はアラルキルオキシカルボニルであるか;あるいはR6 及びR7 は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロ基を表す(ここで、R8 及びR9 は、独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル又はヘテロアルキルであり;そしてR10は、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアルキル又はヘテロシクロである)}であるか;あるいはR1 及びR2 は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル又はヘテロシクロ基を表し;R3 は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアルキル又は低級アルコキシであり;R4 は、水素、低級アルキル、シクロアルキル又はシクロアルキルアルキルであるか;あるいはR2 及びR3 は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル又はヘテロシクロ基を表すか;あるいはR3 及びR4 は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル又はヘテロシクロ基を表し;そしてR5 は、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロアラルキルである〕で示される化合物、又は薬学的に許容しうるその塩もしくはそのエステル。

IPC (21)：

C07C317/44 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/34 ABL ,  A61K 31/34 ACK ,  A61K 31/34 ADU ,  A61K 31/34 AED ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ABG ,  A61K 31/445 ABJ ,  A61K 31/445 ADD ,  C07C323/51 ,  C07D211/54 ,  C07D213/64 ,  C07D307/14 ,  C07D309/08 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 211 ,  C07D409/12 309

FI (21)：

C07C317/44 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/34 ABL ,  A61K 31/34 ACK ,  A61K 31/34 ADU ,  A61K 31/34 AED ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ABG ,  A61K 31/445 ABJ ,  A61K 31/445 ADD ,  C07C323/51 ,  C07D211/54 ,  C07D213/64 ,  C07D307/14 ,  C07D309/08 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 211 ,  C07D409/12 309

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特表平4-502008
  
• 特開昭55-027116
  
• 特表平7-505387