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J-GLOBAL ID：200903061829619525

スルホンアミドヘテロ環式トロンビン抑制剤

Inventor： スペンサー・ディ・キンボール ,  ジャガバンドゥ・ダス ,  ワン・ファン・ラウ
Applicant, Patent owner： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993301535
Publication number (International publication number)：1994211894
Application date： Dec. 01, 1993
Publication date： Aug. 02, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 本発明は、血栓の形成抑制に有用なスルホンアミドヘテロ環式トロンビン抑制剤を提供する。【構成】 本発明のトロンビン抑制剤は下式で示され、その全ての立体異性体および塩をも包含する。(式中、Gは式(G1)または式(G2);nは0、1または2;Rは水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アミドアルキル、アリールアルコキシアルキルまたはアミノ酸側鎖;R1およびR2は独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ケト、チオケタール、チオアルキル、チオアリール、アミノもしくはアルキルアミノ、またはR1とR2はそれらが結合する炭素と共に合してシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成;R3はアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、キノリニルまたはテトラヒドロキノリニルである)

Claim (excerpt)：

式、【化1】(式中、nは0、1または2;Gは環状部を有するアミド成分;Rは水素、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アミドアルキル、アリールアルコキシアルキルまたはアミノ酸側鎖であって、これらのいずれかは保護または非保護されていてもよい;R1およびR2は独立して、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ケト、チオケタール、チオアルキル、チオアリール、アミノもしくはアルキルアミノ、またはR1とR2はそれらが結合する炭素と共に合してシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール環を形成;およびR3はアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、キノリニルまたはテトラヒドロキノリニルである)で示される化合物もしくはその立体異性体、またはこれらの医薬的に許容しうる塩。

IPC (3)：

C07K 5/06 ,  A61K 37/02 ACB ,  C07K 99:00

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• 特開平4-089498
  
• 特開昭57-064653