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J-GLOBAL ID：200903061891634905

新規なメタロプロテイナ-ゼ阻害剤

Inventor： 藤澤 哲則 ,  小竹 慎二郎 ,  本郷 和也 ,  大谷 美和 ,  安田 純子 ,  森川 忠則
Applicant, Patent owner： 富士薬品工業株式会社
Agent (1)： 水野 昭宣
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998374945
Publication number (International publication number)：2000086611
Application date： Dec. 11, 1998
Publication date： Mar. 28, 2000
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 高いメタロプロテイナーゼ阻害活性を有しているばかりでなく、飛躍的に経口吸収性などの生体での薬物の利用性や生物活性を向上せしめ、医薬として有用な化合物、その製造中間体及びその製造方法を提供する。【解決手段】 下記一般式(I):具体的には、例えばNa-tert-プチルオキシカルボニル-Ne-ベンジルオキシカルボニル-L-リジンN-メチルアミドで表される化合物、またはその塩は、医薬及び/又は獣医組成物、特にはマトリックスメタロプロテイナーゼ類及び/又は腫瘍壊死因子-α(TNF-α)変換酵素を阻害するメタロプロテイナーゼ阻害剤として有用である。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I):【化1】〔式中、R1は、水素、置換されていてもよいアラルキル基、3個の置換分を有するシリル基、テトラヒドロピラニル基、置換されていてもよいアラルキロキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキル基、または水酸基の保護基を表し、R2は、水素、置換されていてもよいアラルキロキシカルボニル基、置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル基、9-フルオレニルメチルオキシカルボニル基、またはアミノ基の保護基を表し、R3は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R4は、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R5及びR6は、同一又は異なっていてよく、水素、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいシクロアルキル基、置換されていてもよい複素環式基、またはアミノ基の保護基を表すか、あるいはR5及びR6はそれらの結合する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環式基を表し、R7は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R8は、水素、水酸基、置換されていてもよいアルキル基、または置換されていてもよいアラルキル基を表し、R9は、水素、水酸基、アミノ基、または -X-Y 基を表し、X は、置換されていてもよい(C1-C6) アルキレン基、または置換されていてもよいフェニレン基を表し、Y は、-A-B基または-B基を表し、A は、置換されていてもよい(C1-C6) アルキレン基、酸素、硫黄、イミノ基、または置換されていてもよい(C1-C6) アルキレンイミノ基を表し、B は、水素、アミノ基、アミジノ基、アシルイミドイル基、置換されていてもよいイミダゾリル基、保護されていてもよいビスホスホノメチル基、または保護されていてもよいビスホスホノヒドロキシメチル基を表す〕で表される化合物、またはその製薬学的に許容される塩あるいは溶媒和物。

IPC (24)：

C07C259/06 ,  A61P 5/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 27/00 ,  A61P 37/00 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/21 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/4166 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/66 ,  A61K 31/7028 ,  C07C237/02 ,  C07C271/64 ,  C07C279/24 ,  C07D213/53 ,  C07D233/74 ,  C07D295/22 ,  C07F 9/40 ,  C07H 15/18

FI (24)：

C07C259/06 ,  A61K 31/00 605 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 627 ,  A61K 31/00 637 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/21 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/415 607 ,  A61K 31/44 603 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/535 605 ,  A61K 31/66 ,  A61K 31/70 607 ,  C07C237/02 ,  C07C271/64 ,  C07C279/24 ,  C07D213/53 ,  C07D233/74 ,  C07D295/22 Z ,  C07F 9/40 D ,  C07H 15/18