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J-GLOBAL ID：200903062173516763

接着受容体拮抗物質

Inventor： ヨアヒム・ガンテ ,  ホルスト・ジュラスツィク ,  ペーター・ラダッツ ,  ハンス・ヴュルツィガー ,  ザビーネ・ベルノタート-ダニエロフスキ ,  グイド・メルツァー ,  マティアス・ヴィースナー ,  クラウス・フィッツヒェン
Applicant, Patent owner： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング
Agent (1)： 葛和 清司 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995308586
Publication number (International publication number)：1996225550
Application date： Nov. 02, 1995
Publication date： Sep. 03, 1996
Summary：

【要約】 (修正有)【解決手段】式Iで表される化合物。式中、R1は1-アミジノピペリジン-4-イル、1-メチルピペリジン-4-イルメチル、4-N-BOC-ピペラジニルブチル、p-アミノメチルフエニル等であり;R2は水素、メチル、エチル、メタンスルホニルベンゼンスルホニル等であり;R3は水素、メチル、シクロヘキシル、フエニル、ベンジル等である。【効果】式Iで表される化合物またはそれらの生理学的に許容される塩は、フィブリノーゲンのこれに対応する受容体への結合を阻害し、および血栓症、骨粗鬆症、腫瘍症、卒中、心筋梗塞、虚血、炎症、動脈硬化症および骨融解性疾患の治療に使用できる。

Claim (excerpt)：

式Iで表されるオキサゾリジノン誘導体およびそれらの生理学的に許容される塩。【化1】式中、R1は【化2】であり、R2はH、A、Ac、A-SO2-、Ar-SO2-または通常のアミノ保護基であり、R3はH、A、炭素数3〜7のシクロアルキル、ArまたはAr-(CH2)k-であり、Aは炭素数1〜16のアルキルであり、BはH、AまたはH2N-C(=NH)-であり、DはH2N-CH2-、H2N-C(=NH)-またはH2N-C(=NH)-NH-CH2-であって、ここで、一級アミノ基は通常のアミノ保護基で保護されていてもよく、Acは炭素数1〜10のアルカノイルまたは炭素数7〜11のアロイルであり、Arは非置換フェニル基、またはA、Cl、Br、I、OA、OH、NO2、CN、NH2、NHAおよび/またはNA2で一つまたは二つ置換された置換フェニル基またはベンジルであり、mは0、1、2、3または4であり、nは2、3または4であり、kは1、2、3または4である。

IPC (18)：

C07D263/24 ,  A61K 31/42 ABS ,  A61K 31/42 ACB ,  A61K 31/42 AED ,  A61K 31/445 ABJ ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/445 ABX ,  A61K 31/495 ACV ,  A61K 31/495 ADU ,  C07D413/04 211 ,  C07D413/06 211 ,  C07D413/10 263 ,  C07D413/04 ,  C07D211:26 ,  C07D263:24 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D271:06

FI (12)：

C07D263/24 ,  A61K 31/42 ABS ,  A61K 31/42 ACB ,  A61K 31/42 AED ,  A61K 31/445 ABJ ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/445 ABX ,  A61K 31/495 ACV ,  A61K 31/495 ADU ,  C07D413/04 211 ,  C07D413/06 211 ,  C07D413/10 263