カチオン性オリゴヌクレオチド、ならびに関連の合成および使用の方法

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (1)：山本秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997508693
Publication number (International publication number)：1998509740
Application date： Aug. 01, 1996
Publication date： Sep. 22, 1998
Summary：

【要約】カチオン性ヌクレオシド間結合を有する新規なオリゴヌクレオチドを提供する。このカチオン性ヌクレオシド間結合は、構造を有し、ここで、W、X、Y,Z、R1、R2およびR3は本明細書中で規定される通りであり、P*は2つの異なる立体異性体的配置で存在し得る不斉的なリン原子を表し、そしてさらにこのヌクレオシド間結合は立体的に均一である。これらのオリゴヌクレオチドの特定のものは、交互のアニオン性およびカチオン性ヌクレオシド間結合(必ずしも立体的に均一ではない)を有し得る。この化合物を合成するための方法もまた提供し、同様に、例えばアンチセンスとしておよび核酸ハイブリダイゼーションアッセイにおいてこの化合物を使用するための方法を提供する。

Claim (excerpt)：

以下の構造(I)を有する少なくとも1つのカチオン性ヌクレオシド間結合を有するオリゴヌクレオチド: ここで、 Wは、O、SおよびSeからなる群より選択され; XおよびYは、O、S、C(R4)R5からなる群より独立して選択され、ここでR4およびR5はHおよびC1〜C6アルキル、ならびにNR6からなる群より独立して選択され、ここで、R6はHまたはC1〜C6アルキルであり; Zは、O、S、C1〜C6アルキレン、C2〜C6アルケニレン、C2〜C6アルキニレンおよびNR7からなる群より選択され、ここで、R7はHまたはC1〜C6アルキルであり、ただしW、XおよびYがOである場合、ZはO、SまたはNR7であり; R1は、C1〜C6アルキレン、C2〜C6アルケニレン、C2〜C6アルキニレン、単環式アリーレンおよび結合からなる群より選択され; R2およびR3は、H、C1〜C6アルキル、1〜4個のNH2基で置換されたC1〜C6アルキル、および単環式アリールからなる群より独立して選択されるか、あるいはR2およびR3は、5員環または6員環のアルキルまたはアリール環、またはN、OもしくはSを含む複素環を形成するよう結合され得;そしてここで、P*は2つの異なる立体異性体的配置で存在し得る不斉的なリン原子を表し、そして、さらに該結合は立体的に均一である。

IPC (3)：

C07H 21/00 , C12N 15/09 , C12Q 1/68

FI (3)：

C07H 21/00 , C12Q 1/68 A , C12N 15/00 A

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (8)

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