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J-GLOBAL ID：200903063770703732

置換された複素環式カルボキサミド、それらの製法および医薬としてのそれらの使用

Inventor： クラウス・ヴアイトマン ,  カール-ハインツ・バーリングハウス ,  ゲオルク・チヤンク ,  マルテイン・ビツケル
Applicant, Patent owner： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994292032
Publication number (International publication number)：1995228571
Application date： Nov. 02, 1994
Publication date： Aug. 29, 1995
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】下記式(I)〔式中、QはO、S、NR1又は単結合、XはO又はS、YはN又はCR3、mは0又は1、Aは置換されていてもよいアルキレン鎖、Bは-CO2H、-NHSO2CF3など、R1、R2及びR3は水素、ヒドロキシル、ハロゲンなど、R4はハロゲン、ニトリルなどを示す〕で表わされる化合物、これらの化合物の製法及び医薬としての使用。【効果】これらの化合物は、特にコラーゲン生合成を阻害するために、およびプロリルヒドロキシラーゼの阻害剤としておよび線維抑制剤として使用される。

Claim (excerpt)：

生理学的に活性な塩を包含する式I【化1】の化合物。式中、Qは、O、S、NR′または単一結合であり、Xは、OまたはSであり、Yは、C-R3であるかまたは、R1およびR2がサイクルを形成する場合は、Yは、NまたはCR3であり、mは、0または1であり、Aは、(C1-C4)-アルキレン鎖であって、この鎖は場合によっては、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-ヒドロキシアルキル、(C1-C6)-アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Halg、好ましくは(C1-C8)-フルオロアルコキシ、(C1-C8)-フルオロアルケニルオキシ、(C1-C8)-フルオロアルキニルオキシ、-OCF2Clまたは-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-アルメルカプト、(C1-C6)-アルキルスルフィニル、(C1-C6)-アルキルスルホニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、N-メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、N-(C1-C4)-アルキルスルファモイルまたはN,N-ジ-(C1-C4)-アルキルスルファモイルの群からの1個または2個の置換分によって、置換された(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C11)-アルアルキルオキシ、(C6-C12)-アリールまたは(C7-C11)-アルアルキル基〔これらは、アリール部分において、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Halg、-CF2Cl、-O-CF2-CHFCl、(C1-C6)-アルキルメルカプト、(C1-C6)-アルキルスルフィニル、(C1-C6)-アルキルスルホニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C4)-アルキルカルバモイル、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキル、スルファモイル、N-(C1-C4)-アルキルスルファモイルまたはN,N-ジ-(C1-C4)-アルキルスルファモイルの群からの1、2、3、4または5個の同一または異なる置換分を有していてもよい〕によって、α-アミノ酸(天然L-アミノ酸およびそのD-異性体を使用することができる)のα-炭素原子の置換分R5によって置換されていてもよく、Bは、-CO2H、-CONHCOR′′′、-CONHSOR′′′、CONHSO2R′′′、-NHSO2CF3、テトラゾリル、イミダゾリルまたは3-ヒドロキシイソキサゾリル〔R′′′は場合によっては1個の(C6-C12)-アリル、ヘテロアリール、OH、SH、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシ、(C1-C4)-チオアルキル、(C1-C4)-スルフィニル、(C1-C4)-スルホニル、CF3、Cl、Br、F、I、NO2、-COOH、(C2-C5)-アルコキシカルボニル、NH2、モノ-(C1-C4)-アルキル)-アミノ、ジ-(C1-C4-アルキル)-アミノまたは(C1-C4)-パーフルオロアルキルによって置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、(C3-C7)-シクロアルキルまたは(C1-C4)-アルキルである〕の群からの酸基であり、R1、R2およびR3は同一または異なりそして水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C1-C20)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C8)-アルキル-(C1-C6)-アルコキシ、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ、(C6-C12)-アリール、(C7-C16)-アルアルキル、(C7-C16)-アルアルケニル、(C7-C16)-アルアルキニル、(C2-C20)-アルケニル、(C2-C20)-アルキニル、(C1-C20)-アルコキシ、(C2-C20)-アルケニルオキシ、(C2-C20)-アルキニルオキシ、レチニルオキシ、(C1-C20)-アルコキシ-(C1-C12)-アルキル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ、(C7-C16)-アルアルキルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C7-C16)-アルアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシ、(C1-C16)-ヒドロキシアルキル、(C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルキル、(C7-C16)-アルアルコキシ-(C1-C8)-アルキル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C7-C12)-アルアルキルオキシ-(C1-C8)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキル、(C2-C20)-アルケニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、(C2-C20)-アルキニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、レチニルオキシ-(C1-C6)-アルキル、-O-〔CH2-〕x-CfH(2f+1-g)Fg、-OCF2Cl、-OCF2-CHFCl;(C1-C20)-アルキルカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニル、(C6-C12)-アリールカルボニル、(C7-C16)-アルアルキルカルボニル、シンナモイル、(C2-C20)-アルケニルカルボニル、(C2-C20)-アルキニルカルボニル;(C1-C20)-アルコキシカルボニル、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシカルボニル、(C7-C16)-アルアルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2-C20)-アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、(C2-C20)-アルキニルオキシカルボニル、(C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C7-C16)-アルアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C3-C8)-シクロアルコキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル;(C1-C12)-アルキルカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールカルボニルオキシ、(C7-C16)-アルアルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(C2-C12)-アルケニルカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルカルボニルオキシ;(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C1-C12)-アルコキシ-(C1-C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C6-C12)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C7-C16)-アルアルキルオキシカルボニルオキシ、(C3-C8)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C2-C12)-アルキニルオキシカルボニルオキシ;カルバモイル、N-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1-C12)-アルキルカルバモイル、N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N,N-ジシクロ-(C3-C8)-アルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C3-C8)-シクロアルキルカルバモイル、N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C6)-アルキル-N-((C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C6)-アルキル)カルバモイル、N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C1-C6)-アルキル-N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C6-C12)-アリールカルバモイル、N-(C7-C16)-アルアルキルカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C6-C16)-アリールカルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-(C7-C16)-アルアルキルカルバモイル、N-((C1-C18)-アルコキシ-(C1-C10)アルキル)カルバモイル、N-((C6-C16)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-((C7-C16)-アルアルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C1-C10)-アルコキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C6-C12)-アリールオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1-C10)-アルキル-N-((C7-C16)-アルアルキルオキシ-(C1-C10)-アルキル)カルバモイルまたはCON(CH2)h、(式中1個のCH2基はO、S、N-(C1-C8)-アルキルイミノ、N(C3-C8)-シクロアルキルイミノ、N-(C3-C8)-シクロアルキル-(C1-C4)-アルキルイミノ、N-(C6-C12)-アリールイミノ、N-(C7-C16)-アルアルキルイミノまたはN-(C1-C4)-アルコキシ-(C1-C6)-アルキルイミノによって置換されていてもよくそしてhは3〜7である)、式II【化2】〔式中、Rxは、L-およびD-アミノ酸が属するα-アミノ酸の置換であり、sは1、2、3、4または5であり、Tは、OH、ORまたはNRaRbであり、Ra、RbおよびRcは、同一または異なり・・・

IPC (9)：

C07D213/81 ,  A61K 31/44 ADD ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/50 AED ,  C07D213/83 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D237/24