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J-GLOBAL ID：200903063805250078

フェニルカルボキサミドイソオキサゾールの新誘導体及びそれらの塩類、それらの製造法及びこの製造法の新規な中間体、それらの薬剤としての用途並びにそれらを含有する製薬組成物

Inventor： ロバート・アール・バートレット ,  エリザベス・アン・クオー ,  サループ・シング・マタルー ,  ルドルフ・シュライエルバハ ,  ロバート・ウェストウッド
Applicant, Patent owner： ルセル-ユクラフ
Agent (1)： 倉内 基弘 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993123098
Publication number (International publication number)：1994049047
Application date： Apr. 28, 1993
Publication date： Feb. 22, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 フェニルカルボキサミドイソオキサゾールの誘導体、それらの製造法及びそれらを含有する製薬組成物を提供する。【構成】 次式{R1 はH、C1 〜C3 アルキルを;R2 はC1 〜C3 アルキル、C3 〜C6 シクロアルキルを;R3 は-COOH、-COOR6 を;R4 はハロゲン、ニトリル、ニトロ、-SCH3 、C1 〜C6 -アルキルカルボニル、C3 〜C6 -シクロアルキルカルボニル、-CX3 、-WCX3 、-(CH2 )n CX3 、-(CX2 )n CX3 、-W(CX2 )n CX3 又は-W(CH2 )n CX3 を;R5 はH、C1 〜C3 アルキル又はC3 〜C6 シクロアルキルを;Xはハロゲンを;nは1〜3を;WはO、Sを表わす}を有する化合物並びにそれらの塩基付加塩。これらは顕著な抗炎症活性を有する。

Claim (excerpt)：

次式(I)【化1】{ここで、R1 は水素原子又は1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基を表わし、R2 は1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基又は3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を表わし、R3 は-COOH基又は-COOR6 基(ここで、R6 基は1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基を表わす)を表わし、R4 はハロゲン原子、ニトリル基、ニトロ基、-SCH3 基、C1 〜C6 -アルキルカルボニル基、C3 〜C6 -シクロアルキルカルボニル基、-CX3 基、-WCX3 基、-(CH2 )n CX3 基、-(CX2 )n CX3 基、-W(CX2 )n CX3 基又は-W(CH2 )n CX3 基(ここで、Xはハロゲン原子を表わし、Wは酸素又は硫黄原子を表わし、nは1、2又は3を表わす)を表わし、R5 は水素原子、1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基又は3〜6個の炭素原子を含有するシクロアルキル基を表わす。ただし、R2 が1〜3個の炭素原子を含有するアルキル基を表わし、R1 が水素原子を表わし且つR4 がハロゲン原子、-CX3 基、-(CH2 )n CX3 基、-(CX2 )n CX3 基、-OCX3 基、-O(CX2 )n CX3 基又は-O(CH2 )n CX3 基(ここで、Xはハロゲン原子を表わし、nは1〜3を表わす)を表わすときは、R5 は水素原子ではないものとする}の化合物並びにそれらの塩基付加塩。

IPC (4)：

C07D261/18 ,  A61K 31/42 ABG ,  C07C235/78 ,  C07D207/06

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

• 特開昭52-007960
  
• 特開昭55-089270
  
• 特開平1-242577
  
• 特開昭52-007929
  
• 特開平3-232849