アリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体及びエイズ治療剤

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：津国肇 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993122582
Publication number (International publication number)：1994116241
Application date： May. 25, 1993
Publication date： Apr. 26, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】式(Ia)のアミノキノロン誘導体、その塩又はそのエステル及びこれら化合物を含有するエイズ治療剤。〔式中、Xは水素、ハロゲン;Yは水素、ハロゲン、低級アルキル、アミノ等;Zはカルボキシ等;QはN又は=C(R2 )-;Rは式(h)又は式(i);R1 は水素、(置換)アルキル、アミノ、シクロアルキル、フェニル等;R2 は(ハロ)低級アルコキシ、低級アルキル、水素、ハロゲン等;R3 ,R6 は(置換)アリール、(置換)複素芳香単環;R4 ,R5 ,R7 は水素又は低級アルキル;R8 は水素、低級アルキル、OH、低級アルコキシ;をそれぞれ示し、m=0,1;n=1,2;n′=1,2;n′′=1,2,3,4である。【効果】式(Ia)の化合物は、HIV感染細胞中でのHIVの増殖を抑制し、又HIVによる細胞変性効果を抑制する。

Claim (excerpt)：

一般式(Ia)で示されるアリール基又は複素芳香環基置換アミノキノロン誘導体、あるいは薬理上許容されるその塩又はそのエステル。【化1】〔式中、Xは水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、アミノ基、モノもしくはジ低級アルキル置換アミノ基又はモノもしくはジアラルキル置換アミノ基を示す。Zはカルボキシ基又は5-テトラゾリル基を示す。Qは窒素原子又は式(d)を示す。【化2】(式d中、R2 はハロゲンで置換されていてもよい低級アルコキシ基、ハロゲンで置換されていてもよい低級アルキル基、水素原子又はハロゲン原子を示す)R1 は水素原子;置換又は非置換の低級アルキル基、該低級アルキル基の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アルカノイルオキシ、シクロアルキル、式(e)で示されるアミノ、【化3】(式e中、R9 及びR10は、それぞれ水素原子又は低級アルキル基を示すか、あるいはR9 とR10とが一緒になってそれらが結合する窒素原子と共に、場合によってはさらにN、O及びSから選ばれるヘテロ原子を含む3〜7員の複素飽和単環を形成してもよい)あるいは後記R0 で置換されていてもよいアリール又はN、O及びSから選ばれるヘテロ原子を1もしくは2個含む5員もしくは6員の複素芳香単環又はこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環である;ハロゲンで置換されていてもよい低級アルケニル基;低級アルキニル基;アミノ基;モノもしくはジ低級アルキル置換アミノ基;ハロゲンで置換されていてもよいシクロアルキル基;低級アルコキシ基;あるいは後記R0 で置換されていてもよいアリール基又はN、O及びSから選ばれるヘテロ原子を1もしくは2個含む5員もしくは6員の複素芳香単環基、又はこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環基を示す。さらに、R1 とQにおける式dのR2 とが一緒になって式(f)を示してもよく、【化4】(式f中、Aは水素原子、又はハロゲン、ヒドロキシもしくは低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルキル基を示し;Gは窒素原子又は式(g)で示される基を示し;【化5】G1 はメチレン基、カルボニル基、酸素原子、硫黄原子、又は-N(R11)-を示し、R11は水素原子又は低級アルキル基を示し;pは0又は1を示す)。Rは式(h)又は式(i)で示される基であり、【化6】(式h及び式i中、R3 及びR6 はR0 で置換されていてもよいアリール基又はN、O及びSから選ばれるヘテロ原子を1もしくは2個含む5員もしくは6員の複素芳香単環基又はこれらの複素芳香単環とベンゼン環とが縮合した複素芳香縮合環基を示し、R0 はハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロゲン置換低級アルキル、低級アルコキシ、アミノ、及びモノもしくはジ低級アルキル置換アミノから選ばれる基を示し;R4 、R5 及びR7 はそれぞれ水素原子又は低級アルキル基を示し;R8 は水素原子、低級アルキル基、水酸基又は低級アルコキシ基を示し;nは1又は2を示し;mは0又は1を示し;n’は1又は2を示し;n”は1,2,3又は4を示す)〕。

IPC (25)：

C07D215/56 , A61K 31/47 , A61K 31/495 ADY , A61K 31/50 , A61K 31/505 , A61K 31/55 ABD , C07D401/04 205 , C07D401/04 207 , C07D401/04 211 , C07D401/04 257 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 215 , C07D413/14 215 , C07D417/14 215 , C07D471/04 114 , C07D471/06 , C07D498/04 105 , C07D498/06 , C07D498/14 , C07D513/04 , C07D513/04 343 , C07D513/04 383 , C07D513/06 , C07D513/14

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

特開昭58-072589
特開昭59-130802
特開昭54-066686

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