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J-GLOBAL ID：200903064110682623

興奮性アミノ酸受容体拮抗剤

Inventor： ローレンス・ジョゼフ・ハインツ ,  ウィリアム・ヘンリー・ウォーカー・ラン ,  ダリル・ダーウィン・シェップ
Applicant, Patent owner： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994299390
Publication number (International publication number)：1995267908
Application date： Dec. 02, 1994
Publication date： Oct. 17, 1995
Summary：

【要約】【目的】 新規化合物、それを含む製剤およびその新規合成法のための新規中間体を提供する。【構成】 式:【化1】で示される化合物は興奮性アミノ酸受容体に影響を与え、神経学的疾患の処置のために有用である。

Claim (excerpt)：

式:【化1】[式中、ZはNR5、OまたはSである。WはCH(3-p)、-(CH2)q-、-(CH2)qCH(3-p)、-(CH2)qCO-、-(CH2)qO-、-(CH2)qCH=CH(CH2)q-、-(CH2)qCH=CH-、-CH=CHCO-、-CH=CHCOR6、-(CH2)qCHOHR6、-(CH2)qCHOH-、-(CH2)qCOR6、-O(CH2)q-、NR5、O、S、SOまたはSO2である。nは0または1であり、mは0または1であり、pは0、1、2または3であり、qは0〜6であり、rは1または2であり、sは0または1である。但し、n、m、pおよびsの合計は少なくとも1であるものとする。R1およびR2は独立にアリール、置換アリール、ヘテロ環または置換ヘテロ環である。R3は水素またはカルボキシ保護基である。R4は水素またはカルボキシ保護基である。R5は水素、C1〜C10-アルキル、アシルまたはSO2(C1〜C4アルキル)である。R6はC1〜C10-アルキルである。但し、nが0であって、sが1である時は、R1はテトラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、プテリジニル、1,2,4-トリアジン-3,5-ジオニル、ピラゾロニル、7H-プリニル、キサンチニル、3-エチル-5-ヒドロキシ-1,2,4-チアジアゾリル、3-ヒドロキシ-1,2,4-チアジアゾリル、ロダニニル、ヒダントイニルおよびシュードチオヒダントイニルから構成される群から選択されるものとする。また、但し、nが1であり、mが1であって、WがNR5、O、S、SOまたはSO2である時は、sは1であるものとする。さらに、nが0であって、sが0である時は、mは1であって、Wは-(CH2)qCO-、-(CH2)qO-、-CH=CHCO-、-CH=CHCOR6、-(CH2)qCHOHR6、-(CH2)qCHOH-、-(CH2)qCOR6、-O(CH2)q-、NR5、O、S、SOまたはSO2であるものとする]で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩。

IPC (34)：

C07C229/24 ,  A61K 31/19 AAH ,  A61K 31/215 AAE ,  A61K 31/335 ,  A61K 31/34 ACP ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/40 AAK ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/42 AAN ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/535 AAF ,  C07C229/26 ,  C07C317/48 ,  C07C323/50 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D209/52 ,  C07D211/76 ,  C07D213/61 ,  C07D239/38 ,  C07D249/08 532 ,  C07D249/12 512 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D265/02 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/52 ,  C07D403/04 207 ,  C07D453/06