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J-GLOBAL ID：200903064614820385

生分解性粒子

Inventor： グレ,ルクサンドラ ,  ミナミタケ,ヨシハル ,  ランガー,ロバート エス.
Applicant, Patent owner： マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー
Agent (1)： 山本 秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995505393
Publication number (International publication number)：1997504042
Application date： Jul. 22, 1994
Publication date： Apr. 22, 1997
Summary：

【要約】網内系のマクロファージにより血流から速やかに浄化されず、そして調整可能な放出速度を達成するために、あるいは特定の細胞または器官を標的にとするために、改変され得る粒子が提供される。この粒子は、生物学的活性物質を含有する生分解性固体のコア、および表面にポリ(アルキレングリコール)部分を有する。ポリ(アルキレングリコール)の末端ヒドロキシル基は、生物学的活性分子を含む粒子表面に共有的に結合するために用いられ得る。生物学的活性分子は、特定の細胞または器官を標的とする抗体、あるいは粒子の電荷、親油性または親水性に影響する分子を含む。粒子の表面はまた、粒子のコアを形成するポリマーと同じ構造の生分解性ポリマーを結合させることによって改変され得る。粒子の典型的サイズは、1nmと1000nmとの間、好ましくは1nmと100nmとの間であるが、本明細書に記載のように、マイクロ粒子もまた形成され得る。粒子は、診断イメージング用の磁性粒子または、空気または他のガスのような放射線非透過性物質、ある部位へ送達されるべき生物学的活性物質、あるいは粒子を標的にするための化合物を含み得る。この粒子は、表面にポリ(アルキレングリコール)部分を含まない粒子と比較して、血液中でより長い半減期を有する。

Claim (excerpt)：

コアと表面とを有する粒子であって、 ポリ(アルキレングリコール)と、ポリ無水物、ポリオルトエステル、乳酸ホモポリマー以外のポリヒドロキシ酸、ポリシロキサン、ポリカプロラクトン、およびこれらのポリマーのモノマーから調製されるコポリマーからなる群から選択される生分解性ポリマーとのブロックコポリマーを含有し、 該コポリマーの生分解性部分が得られる粒子のコア中に存在し、そしてポリ(アルキレングリコール)部分が、該得られる粒子の表面部分に存在する、粒子。 15.コアと表面とを有する粒子の製造方法であって、以下の工程を包含する、方法: (i)ポリ(アルキレングリコール)と、ポリ無水物、乳酸ホモポリマー以外のポリヒドロキシ酸、ポリオルトエステル、ポリシロキサン、ポリカプロラクトン、およびこれらのポリマーのモノマーから調製されるコポリマーからなる群から選択される生分解性ポリマーとのブロックコポリマーの溶液を調製する工程;および、 (ii)該コポリマーの生分解性部分が得られる粒子のコア中に存在し、そしてポリ(アルキレングリコール)部分が得られる粒子の表面部分に存在するように、溶媒系からポリマーを沈殿させる工程。 2

IPC (8)：

C08J 3/14 CFJ ,  A61K 9/50 ,  A61K 47/30 ,  C08G 63/664 NNH ,  C08G 65/00 NQC ,  C08G 67/00 NRA ,  C08G 77/46 NUL ,  C08G 81/00 NUS

FI (8)：

C08J 3/14 CFJ ,  A61K 9/50 A ,  A61K 47/30 B ,  C08G 63/664 NNH ,  C08G 65/00 NQC ,  C08G 67/00 NRA ,  C08G 77/46 NUL ,  C08G 81/00 NUS