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J-GLOBAL ID：200903064645882184

非ヌクレオチドリンエステルオリゴマー

Inventor： ジェントルズ,ロバート,ジー. ,  クック,アラン,エフ. ,  ルドルフ,モーリス,ジェイ. ,  ファジ,リーザ
Applicant, Patent owner： ファーマジェニックス,インコーポレイテッド
Agent (1)： 丹羽 宏之
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997527718
Publication number (International publication number)：2000506513
Application date： Jan. 22, 1997
Publication date： May. 30, 2000
Summary：

【要約】一つのリンエステルオリゴマーであって下記の構造を持ち、ここでAは各モノマー単位で同一あるいは異なることができ、またそれぞれが酸素、硫黄、下級アルキル、置換あるいは非置換アルキルアミノ、置換あるいは非置換アリルアミノおよびアミノアルキルよりなるグループから個別に選択され;B1およびB2は同一あるいは異なることができ、またそれぞれが水素、下級アルキル、標識基、保護基、ホスホルアミデートあるいはホスホモノエステルから個別に選択され;R1は各モノマー単位で同一あるいは異なることができ、また非ヌクレオチドモノマー単位の少なくとも1個において、R1は(i)水素結合供与体官能基に付加された非近接ジオール;(ii)エーテル、プリンあるいはピリミジン置換1,2-ジオールあるいは二基置換複素環式化合物から選択された水素結合受容体;(iii)疎水性官能基に付加された非近接ジオールあるいは脂肪族もしくは脂環式疎水性官能基に付加された近接ジオール、(iv)環置換陰イオン官能基に付加されたジオール、および(v)非近接あるいは脂環式ジオールに付加された陽イオン成分、そのいずれもが更に検出可能標識を含むことができ、これらのものの縮合産物よりなるグループから個別に選択され、またnは少なくとも1である、ことを特徴とするリンエステルオリゴマー。望ましくいR1成分は複素環式ジオール、脂環式ジオール、および多環式ジオールの縮合産物を含む。更にこれらの非ヌクレオチドモノマー、オリゴマーの組み合わせライブラリー混合物および選択的標的結合化合物としてのオリゴマーの使用。

Claim (excerpt)：

モノマー単位の一つのリンエステルオリゴマーであって、このオリゴマーは下記の構造を有し、ここで Aは各モノマー単位で同一あるいは異なることができ、またそれぞれが酸素、硫黄、下級アルキル、置換、あるいは非置換アルキルアミノ、置換あるいは非置換アリルアミノおよびアミノアルキルよりなるグループから個別に選択され、 B1およびB2は同一あるいは異なることができ、またそれぞれが水素、下級アルキル、標識基、保護基、ホスホルアミデートあるいはホスホルモノエステルから個別に選択され、 R1は各モノマー単位で同一あるいは異なることができ、また少なくとも1個の非ヌクレオチドモノマー単位において、R1は(i)水素結合供与体官能基に付加された非近接ジオール;(ii)エーテル、プリンあるいはピリミジン置換1,2ジオールあるいは二基置換複素環式化合物から選択される水素結合受容体;(iii)疎水性官能基に付加された非近接ジオールあるいは脂肪族もしくは脂環式疎水性官能基に付加された近接ジオール、(iv)環置換陰イオン官能基には付加されたジオール、および(v)非近接あるいは脂環式ジオールに付加された陽イオン成分、そのいずれもが更に検出可能標識を含むことができ、これらの縮合産物よりなるグループから選択され、また、 nは少なくとも1であることを特徴とするモノマー単位のリンエステルオリゴマー。

IPC (10)：

C07F 9/08 ,  C07F 9/24 ,  C07F 9/572 ,  C07F 9/58 ,  C07F 9/6506 ,  C07F 9/6512 ,  C07F 9/6539 ,  C07F 9/655 ,  C07F 9/6561 ,  A61K 31/6615

FI (10)：

C07F 9/08 ,  C07F 9/24 F ,  C07F 9/572 A ,  C07F 9/58 ,  C07F 9/6506 ,  C07F 9/6512 ,  C07F 9/6539 ,  C07F 9/655 ,  C07F 9/6561 A ,  A61K 31/66 602