Pat

J-GLOBAL ID：200903065370857997

フィブリノーゲン受容体拮抗薬

Inventor： マーク イー.ダッガン ,  ナサン シー.イール
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 岡部 正夫 (外6名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991318722
Publication number (International publication number)：1994122665
Application date： Sep. 27, 1991
Publication date： May. 06, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 式具体的には、例えばで示されるフィブリノーゲン受容体拮抗薬化合物またはその薬学的に許容される塩、またはその光学的異性体。【効果】 この化合物はフィブリノーゲンの血小板への結合及び血小板の凝集を阻害するのに有効である。

Claim (excerpt)：

式I【化1】〔ここで、Xは-NR2R3、-NH-C(=NH)-NR2R3、-C(=NH)-NR2R3、【化2】ここでAがN及びBが-CH2-、またはAが>CH-及びBがNR2、Yは【化3】R及びR1は独立に水素、或いは、アリール、ここでアリールは、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、C1-3 アルコキシ、C1-5 アルキルカルボニルオキシ、C1-5 アルコキシカルボニル、C1-5 アルキル、アミノC1-5 アルキル、ヒドロキシカルボニルC0-5 アルキル、またはヒドロキシカルボニルC1-5 アルコキシから選択された一つまたはそれ以上の基で置換されたまたは置換されない、窒素、酸素及び硫黄から選択された0、1、2、3、または4複素原子を含む五または六員芳香族単または多環系である。或いは、置換されないまたは、R及びR1 が付加している炭素原子は単に一つの複素原子を有することを条件としてハロゲン、ヒドロキシ、C1-5 アルキルカルボニルアミノ、アリールC1-5 アルキルカルボニルアミノ、アリールオキシ、C1-10アルコキシ、C1-5 アルコキシカルボニル、C0-5 アルキルアミノカルボニル、C1-5 アルキルカルボニルオキシ、C3-8 シクロアルキル、アリール、オキソ、アミノ、C1-6 アルキル、C1-3 アルキルアミノ、アミノC1-3 アルキル、アリールC0-5 アリールアミノカルボニル、エチレン、フェニルC1-3 アルキルアミノ、アミノカルボニルC0-4 アルキルまたはヒドロキシカルボニルC0-5 アルキルから選択されたひとつまたはそれ以上の基で置換されたC0-6アルキルである。R2、R3及びR4は独立に水素、置換されないまたは、一つまたはそれ以上のC1-6 アルキル基で置換されたC1-12アルキル、アリールC0-4 アルキル、或いは、R2またはR3が独立にシアノである場合Xが【化4】であることを条件としてシアノである。R5は水素、置換されないまたは、C1-6 アルキル、C1-5 アルコキシ、C1-5 アルコキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルC0-4 アルキル、アリール、アミノC1-4 アルキル、アリールアミノカルボニルC0-4 アルキル、C1-4 アルキルスルホニル、フェニルC0-4 アルキルスルホニル、ヒドロキシまたはアミノから選択された一つまたはそれ以上の基で置換されたC1-6アルキル、ヒドロキシカルボニル、或いは、R5 がヒドロキシまたはアミノである場合R5 が複素原子を有する炭素に付加しないことを条件としてヒドロキシまたはアミノである。R6は水素、置換されないまたは、一つまたはそれ以上のC1-6 アルキル基で置換されたC1-12アルキル、アリールC0-3アルキル、C1-4アルキルオキシカルボニル、アリールC1-4アルキルオキシカルボニル、C1-4 アルキルアミノカルボニル、アリールC1-4 アルキルアミノカルボニル、C2-5アルコキシ、オキシカルボニルC2-5 アルキル、或いは、アミノカルボニルC2-5 アルキルである。R7は置換されないまたは、一つまたはそれ以上のC1-6 アルキル基、C3-7 シクロアルキルヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、オキソ、アリールで置換されたC1-12アルキル、アリール、或いは、C3-7 シクロアルキルである。mは1-10、nは0-9、qは0-2、pは1-6、ZはO、N、またはSである。〕のフィブリノーゲン受容体拮抗薬化合物またはその薬学的に許容される塩、またはその光学的異性体。

IPC (22)：

C07C237/22 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/55 ,  A61K 37/02 ACB ,  C07D207/08 ,  C07D209/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D231/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08