Pat

J-GLOBAL ID：200903065953972476

ピペリジン化合物およびピロリジン化合物

Inventor： メルツ,ヨアヒム ,  ベットヒャー,ヘニング ,  デバント,ラルフ ,  グライナー,ハルトムート ,  バルトツィク,ゲルト ,  ハルティンク,ユルゲン ,  ゼイフリート,クリストフ ,  ベンクト,ロニー,アンダーソン ,  ハンソン,ラース,オロフ ,  ソネソン,クラス,アーケ ,  スチェアルノフ,ニルス,ペーター
Applicant, Patent owner： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング
Agent (1)： 葛和 清司 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997537685
Publication number (International publication number)：2000508670
Application date： Apr. 14, 1997
Publication date： Jul. 11, 2000
Summary：

【要約】本発明は下記式Iで表わされるピペリジンおよびピロリジン誘導体およびそれらの塩に関する:式中、R1、R2、R3、k、l、mおよびnは請求項1と同一の意味を有する。本発明はまた、本発明による化合物製造のための新規中間体および方法に関する。式(I)で表わされる化合物は5-HT1A拮抗薬として作用し、5-HT再取込み抑制作用を示し、医薬の製造に使用することができる。

Claim (excerpt)：

下記式Iで表わされる化合物およびそれらの塩:式中、 R1はフェニルであり、この基は未置換であるか、または置換基として1個、2個または3個のA、A-O-、OH、Hal、CN、NO2、NH2、-O-SO2Aおよび(または)-O-SO2CF3を有しており、あるいはR1は2-または3-インドリルであり、この基は未置換であるか、または置換基として1個または2個のA、A-O-、OH、Halおよび(または)CNを有しており、あるいはR1は1,4-ベンゾジオキサン-5-または-6-イル、あるいは1-または2-ナフチルであり、 R2はフェニルまたはピリジルであり、この基は未置換であるか、または置換基として1個または2個のA、A-O-、OH、Halおよび(または)CNを有しており、 R3はH、A、A-O-、Ph、NHR4またはNR5R6であり、 R4はフェニルまたはピリジルであり、この基は未置換であるか、または置換基として1個または2個のA、A-O-、OH、Halおよび(または)CNを有しており、あるいはR4は炭素原子3〜10個を有するシクロアルキルであり、 R5およびR6は一緒になって、炭素原子4個、5個または6個を有するアルキレン鎖であり、 Aは炭素原子1〜10個を有する直鎖状または分枝鎖状アルキルであり、この基は置換基として1〜5個のFまたはCl原子を有していてもよく、あるいはAは炭素原子3〜10個を有するシクロアルキルであり、 HalはF、Cl、BrまたはIであり、 kおよびlはそれぞれ相互に独立して、0または1であり、 mは0、1または2であり、そして nは1または2である、 ただし、kは1に等しくなく、そしてm=2の場合、k=0である。

IPC (17)：

C07D211/14 ,  A61P 25/04 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/404 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4523 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/55 ,  C07D207/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

FI (17)：

C07D211/14 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 643 G ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/40 607 ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/445 610 ,  A61K 31/445 614 ,  A61K 31/445 615 ,  A61K 31/55 ,  C07D207/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04