イソキサゾール誘導体 | Patent Information

【要約】【課題】本発明は、優れたモノアミンオキシダーゼ阻害作用を有し、うつ病等の神経疾患に対する治療薬又は予防薬として有用である、イソキサゾール誘導体を提供する。【解決手段】該イソキサゾール誘導体は、一般式【化1】 [R1 :置換可アリール基又は置換可芳香族複素環基;R2 :H、ハロゲン原子、置換可アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アルコキシ基、シアノ基、カルボキシ基、ホルミル基、アルカノイル基、アルコキシカルボニル基又は置換可カルバモイル基;R3 :置換可アミノ基又は飽和複素環基;X:酸素原子又は硫黄原子;n:2-6]を有する。

一般式【化1】 {式中、R1 は、同一又は異なって下記置換基群より選択される1乃至3個の置換基を有してもよいC6 -C14アリール基或は1乃至3個の該置換基を有してもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より同一又は異なって選択される1乃至2個のヘテロ原子を有する5員乃至6員の芳香族複素環基を示し[当該置換基の群は、ハロゲン;C1 -C6 アルキル;ハロゲン若しくはC1 -C6 アルコキシで置換されたC1 -C6 アルキル;C1 -C6 アルコキシ;同一若しくは異なって次の群から選択される1乃至3個の置換基を有してもよい、C6-C14アリール、C7 -C18アラルキル、C6 -C14アリールオキシ又はC7 -C18アラルキルオキシ(当該置換基の群は、ハロゲン、C1 -C6 アルキル又はC1 -C6 アルコキシである。);シアノ;ニトロ;水酸基;C1 -C7 アルカノイル;C1 -C7 アルカノイルオキシ;C2 -C7 アルコキシカルボニル;アミノ;カルバモイル;モノ(C1 -C6 アルキル)カルバモイル;ジ(C1 -C6 アルキル)カルバモイル及び同一又は異なって次の群から選択される1乃至3個の置換基を有してもよいモノC7 -C15アリールカルボニルアミノ(当該置換基の群は、ハロゲン、C1 -C6 アルキル又はC1 -C6 アルコキシである。)である。]、R2 は、水素原子;ハロゲン原子;C1 -C6 アルキル基;ハロゲン若しくはC1 -C6 アルコキシで置換されたC1 -C6 アルキル基;C2 -C6 アルケニル基;C2 -C6 アルキニル基;C3 -C10シクロアルキル基;C3 -C10シクロアルケニル基;C1 -C6 アルコキシ基;シアノ基;カルボキシ基;C1 -C7 アルカノイル基;C2 -C7 アルコキシカルボニル基;カルバモイル基;モノ(C1 -C6 アルキル)カルバモイル基又はジ(C1 -C6 アルキル)カルバモイル基を示し、R3 は、アミノ基、モノC1 -C6 アルキルアミノ基、ジ(C1 -C6 アルキル)アミノ基、モノC1 -C7 アルカノイルアミノ基、モノC2 -C7 アルコキシカルボニルアミノ基、同一若しくは異なって次の群から選択される1乃至3個の置換基を有してもよいモノC7 -C15アリールカルボニルアミノ基(当該置換基の群は、ハロゲン、C1 -C6 アルキル若しくはC1 -C6 アルコキシである。)或は1個の窒素原子を含み、更に1個の窒素原子又は酸素原子を含んでもよい5員乃至6員の飽和複素環基(但し、該基は窒素原子上で結合する。)を示し、Xは、酸素原子又は硫黄原子を示し、nは、2乃至6の整数を示す。}を有するイソキサゾール誘導体又はその薬理上許容される塩。

C07D261/10 , A61K 31/42 AED , A61K 31/425 AAK , A61K 31/44 AAM , A61K 31/495 AAB , A61K 31/50 ABR , A61K 31/505 ABS , A61K 31/535 , C07D261/12 , C07D261/14 , C07D261/18 , C07D413/04 207 , C07D413/04 213 , C07D413/04 231 , C07D413/04 233 , C07D413/04 237 , C07D413/04 239 , C07D413/04 241 , C07D413/04 261 , C07D413/04 263 , C07D413/04 307 , C07D413/04 333 , C07D417/04 261 , C12N 9/99